Metiltestosterona

Metiltestosterona Andrógeno. Antineoplásico.

La Testosterona, principal andrógeno, estimula el desarrollo de los caracteres sexuales masculinos secundarios . Es sintetizada en los testículos, ovarios y corteza suprarrenal. Las muejeres producen una cantidad mucho menor, que cumple también importantes funciones en la regulación de aspectos como su humor, apetito sexual y sensación de bienestar.

Acciones antineoplásicas: La testosterona posee acciones antineoplásicas en el carcinoma de mama avanzado y metastásico inoperable y donde la radioterapia no tiene indicación. El mecanismo de la acción antineoplásica no es bien conocido pero existe un porcentaje de efectos positivos en aproximadamente el 30% de los casos. Como este porcentaje de resultados favorables es menor que otros tratamientos hormonales del carcinoma de mama, el uso de andrógenos debe ser reservado como una alternativa de segunda línea.

Metiltestosterona Testosterona baja: -Menor impulso sexual -Cambios emocionales, psicológicos y de conducta -Menor masa muscular -Pérdida de la resistencia muscular -Aumento de la grasa corporal a nivel central y superior del cuerpo -Osteoporosis o huesos débiles y lumbalgia -Riesgo Cardiovascular

Metiltestosterona INDICACIONES andropausia. Tratamiento de sustitución en casos de impotencia. Hipoganadismo. cáncer de mama en mujeres.

Metiltestosterona Presentación: Caja con tabletas de 25mg

Metiltestosterona Dosis: Dosis usual para el adulto: terapia de sustitución en climaterio, impotencia o hipogonadismo: oral, de 10 a 50mg tres veces al día. En el criptorquismo pospuberal: oral, 10mg tres veces al día. Antineoplásico: cáncer de mama femenino: 25 mg de 1 a 4 veces al día. Después de 2 a 4 semanas, la dosis debe ser disminuida a 25 mg, dos veces al día si se obtiene una respuesta. Dosis usual pediátrica: pubertad retrasada en varones: oral, de 5 a 25mg al día durante cuatro a seis meses

Farmacodinamia: Hipófisis secreta gonadotropinas, regulan la secreción de endrogenos, son solubles en lípidos, penetran en la célula x difusión pasiva y se convierten en 5 alfa –dihidrotestosterona (DHT), el cual se une a receptores citosólicos, el complejo esteroideo inicia la transcripción lo que resulta en un incremento de producción de proteínas.

Farmacodinamia: Las concentraciones séricas incrementadas de andrógeno inhiben la liberación de gonadotropina, hormona luteinizante, y hormona foliculoestimulante a través de un mecanismo de retroalimentación que involucra al hipotálamo y la hipófisis anterior.

Farmacocinética: Absorción por la mucosa oral y el tracto gastrointestinal. La máxima concentración se obtiene en 2 horas después de la administración. Metabolismo: Hepático, donde es ampliamente metabolizado. Vida media: De 2,5 a 3,5 horas. Tiempo hasta la máxima concentración: Oral, 2 horas. Eliminación: Renal y fecal.

Reacciones adversas: Cambios en el color de la piel confusión, disnea, mareo, cansancio, cefalea, sofoco o enrojecimiento de la piel, depresión mental, náuseas o vómitos, rash cutáneo, hemorragias no habituales, edema. En mujeres: Amenorrea, oligomenorrea, virilismo, (acné, disminución en el tamaño de las mamas, piel grasienta, clitoromegalia, excesivo crecimiento del vello).

Reacciones adversas: Solamente en hombres: Irritabilidad de la vejiga, ginecomastia, dolor en las mamas, priapismo. En hombres antes de la pubertad: Virilismo, (acné, crecimiento del pene, incremento en la frecuencia de la erección, crecimiento temprano del vello del pubis). Pueden ocurrir menos frecuentemente tanto en hombres como en mujeres: Edema, eritrocitosis, irritación gastrointestinal, disfunción hepática, hipercalcemia. Solamente en hombres: Epididimitis aguda no específica (escalofríos, dolor en el escroto y en la ingle), carcinoma prostático, hipertrofia prostática. Raramente ocurre: Necrosis hepática, tumor hepatocelular, leucopenia, neoplasmas hepáticos.

Interacciones: Glucocorticoides, mineralocorticoides, medicamentos o alimentos que contengan sodio, anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona, hipoglucemiantes orales, insulina, ciclosporina, somatrem o somatotrofina.

Metiltestosterona Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metiltestosterona. Cáncer de mama en varones cáncer de próstata. Embarazo y lactancia.

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