RAMA DE LA FARMACOLOGIA La farmacodinamica La farmacocinética

Farmacodinamica; Efecto del fármaco en el organismo Comprende los efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos y su mecanismo de acción en los niveles de sistemas y aparatos, subcelular, macromolecular,.

Farmacodinamica; por ejemplo adrenalina= interaccion receptores de adrenérgicos= estimulación de adenilciclasa unida a la membrana celular mediada por la proteína G=aumento de 3,5 amp cíclico intracelular=estimulación hepática, glucogenolisis hepática e hiperglicemia etc.

La farmacodinamia Estudia las acciones y los efectos de los fármacos. Según sea el nivel al que se estudien, se puede subdividir, un tanto artificiosamente, en diversos títulos: Farmacología fisiológica, Bioquímica molecular,

La farmacodinamia El objetivo último es el conocer la interacción del fármaco a nivel molecular; pero no menos importante es conocer las consecuencias de dicha interacción en las células y los sistemas, y en los grandes procesos de regulación.

La farmacodinamia El análisis de la cuantificación de acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo, suele denominarse Comprende los efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos y su mecanismo de acción en los niveles de sistemas y aparatos

FARMACOCINETICA Efecto del organismo sobre los fármacos Se refiere al movimiento del fármaco en el organismo y su alteración por este incluye la absorción, la distribución, la unión, localización, almacenamiento, biotransformacion, y eliminación del agente

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA Por ejemplo: paracetamol se absorbe rápida y casi completamente por via oral y alcanza niveles máximos en la sangre entre los 30 y 60 minutos; el 25% esta unido a proteínas plasmáticas, se distribuye amplia y casi uniformemete en el organismo

FARMACOCINETICA Ejemplo; Paracetamol Se metaboliza en el higado es importante sobre todo la conjugación de glucuronido y sulfato y produce metabolirtos inactivos que son eliminados en la orina, su vida media o semivida plasmática es de 2 a 3 horas y tiene un valor de depuración clearance de 5 ml/Kg/min.

FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANA La absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco suponen su paso a través de las membranas celulares.

FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANA Las características de un fármaco que permiten pronosticar su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de acción son su tamaño y forma moleculares, grado de ionización, solubilidad relativa en lípidos de sus variantes ionizada y no ionizada y su enlace con las proteínas séricas e hísticas.

FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANA El fármaco debe atravesar las membranas plasmáticas de varias células para alcanzar su sitio de acción. las barreras para el desplazamiento de los fármacos pueden ser una sola capa de células (epitelio intestinal) o varias capas de células y proteínas extracelulares adjuntas (piel), la membrana plasmática representa la barrera más común para la distribución del fármaco

FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANA Membranas celulares. La membrana plasmática está formada por una bicapa lipídica anfipática, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrófoba continua, y sus “cabezas” hidrófilas orientadas al exterior.

FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANA Las moléculas de lípidos individuales en la bicapa varían con la membrana en particular, y se pueden mover en sentido lateral y organizarse con colesterol (p. ej., esfingolípidos), y así dar a la membrana propiedades como fluidez, flexibilidad, organización, gran resistencia eléctrica e impermeabilidad relativa a moléculas fuertemente polares.

Las proteínas de la membrana que están dentro de la bicapa sirven como receptores, conductos de iones, o transportadores que transducen vías de señalización eléctricas y químicas y constituyen blancos selectivos para la acción de medicamentos.

Transporte activo de membranas

Transporte activo de membranas Las membranas celulares son relativamente permeables al agua, sea por difusión o por la corriente que originan las diferencias hidrostáticas u osmóticas a través de la membrana, y de la magnitud del flujo de agua que puede arrastrar consigo moléculas de fármacos.

Transporte activo de membranas Sin embargo, las moléculas de fármacos unidos a proteínas son demasiado grandes y polares para este tipo de transporte. Por consiguiente, el desplazamiento a través de la membrana por lo general se limita a los fármacos que se encuentran libres;

Transporte activo de membranas los complejos fármaco-proteína constituyen un reservorio de fármaco inactivo que puede influir en los efectos terapéuticos y en los efectos farmacológicos indeseables

Transporte activo de membranas El flujo importante (masivo) de agua puede llevar consigo sustancias hidrosolubles pequeñas, pero el transporte del flujo a granel se limita cuando la masa molecular del soluto es mayor de 100 a 200 daltones.

Transporte PASIVO Y activo de membranas . Los fármacos atraviesan las membranas ya sea por transporte pasivo o por mecanismos que comprenden la participación activa de ciertos componentes de la misma

Transporte PASIVO Y activo de membranas

Transporte PASIVO y activo de membranas En el transporte pasivo, la molécula de fármaco penetra por difusión siguiendo un gradiente de concentración gracias a su solubilidad en la bicapa lipídica. Este tipo de transferencia es directamente proporcional a la magnitud del gradiente de concentración a través de la membrana, al coeficiente de reparto entre lípidos y agua del fármaco y a la superficie de la membrana que tiene contacto con el fármaco.

Transporte PASIVO y activo de membranas Entre mayor es el coeficiente de reparto, mayor será la concentración del fármaco en la membrana y más rápida su difusión. Una vez que se alcanza un estado de equilibrio, la concentración del fármaco libre es la misma en ambos lados de la membrana, siempre y cuando el fármaco no sea un electrólito.

Transporte PASIVO y activo de membranas Para los compuestos iónicos, las concentraciones de equilibrio dependen del gradiente electroquímico para el ion y de las diferencias en el pH a través de la membrana, que modifican el estado de ionización de la molécula de manera desigual en ambos lados de la membrana y que pueden atrapar el fármaco en un lado de la misma.

Transporte PASIVO y activo de membranas Electrólitos débiles e influencia del pH. Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles que están en solución, en su forma ionizada o no ionizada.

Transporte PASIVO y activo de membranas Las moléculas no ionizadas por lo regular son liposolubles y se difunden a través de la membrana celular. En cambio, las moléculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipídica, por su escasa liposolubilidad y el paso depende de la permeabilidad de la membrana,

Transporte PASIVO y activo de membranas La distribución transmembrana de un electrólito débil suele depender de su pKa y del gradiente de pH entre uno y otro lados de la membrana.

Farmacometría. Rama de la farmacocinética estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biológico en cada momento, a partir de la aplicación del fármaco sobre el organismo vivo. Ello requiere el análisis de las concentraciones de fármacos y sus metabolitos en los líquidos orgánicos.

FARMACOCINETICA Farmacometría. El movimiento de los fármacos está sometido a leyes formulables por modelos matemáticos. Su conocimiento proporciona importante información para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco. Cuando las leyes se aplican a un individuo determinado, se realiza la farmacocinética clínica.