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María luisa Maliaño Toca 1 Antibióticos 1.-Definición de antibióticos 2.-Clasificación de los antibióticos2.-Clasificación de los antibióticos 3.-Mecanismo.

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2 María luisa Maliaño Toca 1 Antibióticos 1.-Definición de antibióticos 2.-Clasificación de los antibióticos2.-Clasificación de los antibióticos 3.-Mecanismo de acción 4.-Resistencia a los antibióticos

3 María luisa Maliaño Toca 2 2.-Clasificación de los antibióticos 1.-Por su origen Biológicos, semisintéticos, sintéticos 2.-Por el espectro de acción -Bacteriostáticos, bactericidas -De amplio espectro o de reducido espectro 3.-Por la estructura química…

4 María luisa Maliaño Toca Biológicos: Antibioticos verdaderos. Origen biológico: -Bacterias (Actinomices) -Hongos (Penicilium)

5 María luisa Maliaño Toca Sintéticos Como nitrofuranos y sulfamidas Elaborados por la industria

6 María luisa Maliaño Toca Antibióticos semisintéticos natural producido por gérmenesNúcleo natural producido por gérmenes sintéticas (modificadas)Cadenas laterales sintéticas (modificadas) El grupo mas númerosoEl grupo mas númeroso

7 María luisa Maliaño Toca Espectro de acción de los antibióticos Amplio espectro: G+ y G- –Cloranfenicol –Tetraciclinas –penicilinas de amplio espectro Espectro intermedio: G+ –Penicilina G –Oxacilina –Macrólidos Bajo espectro: Cocos G+ y bacilos G- –Vancomicina –Polimixina

8 María luisa Maliaño Toca 7 Virus EucariotesBacterias Bacterias parásitas obligadas Myco bacterias Bacterias Gram - Bacterias Gram + HongosClamydiasRikettsias Tetraciclina Sulfamidas Cefalosporina Estreptomicina Polymixina Penicilina Nistatina Unos pocos compuestos que pueden interferir con la síntesis temprana de algunos virus Griseofulvina 2.2.-Espectro de acción de los antibióticos

9 María luisa Maliaño Toca Por su forma de actuación: Bactericidas: provocan la muerte de la bacteria. El proceso es irreversible: penicilinas, aminoglucosidos… Bacteriostaticos: bloquean el desarrollo y multiplicación de la bacteria, reversible: sulfamidas, tetraciclinas…

10 María luisa Maliaño Toca Clasificación por su estructura química lactámicos: Penicilinas y Cefalosporinas1.- - lactámicos: Penicilinas y Cefalosporinas Estructura general de las penicilinas. Observa que el núcleo de 6-APA consta del anillo betalactámico y del anillo tiazolidínico. En celeste se muestra el radical acilo, que se puede modificar para generar distintas penicilinas semisintéticas con propiedades diferentes a la penicilina natural

11 María luisa Maliaño Toca 10

12 María luisa Maliaño Toca 11 Penicilinas AmoxicilinaAmoxicilina, Ampicilina Amdinocilina,Amdinocilina Pivoxil, Amoxicilina, Ampicilina,Ampicilina Amdinocilina Pivoxil AmoxicilinaAmpicilina Bacampicilina ApalcilinaBacampicilina Apalcilina,Aspoxilina,Azidocilina,Azlocilina,BacampicilinaAspoxilinaAzidocilinaAzlocilinaBacampicilina Bencilpenícilina Bencilpenícilina Bencilpenícilina, Carbenicilina,Carindacilina,ClometocilinaCarbenicilinaCarindacilinaClometocilina CloxacilinaCloxacilina Dicloxacilina Cloxacilina,Ciclacilina, Dicloxacilina, Epicilina,Fenbenicilina, Dicloxacilina CloxacilinaCiclacilina DicloxacilinaEpicilinaFenbenicilina FeneticilinaFeneticilina,Floxacilina,Hetacilina,Lenampicilina,MetampicilinaFloxacilinaHetacilinaLenampicilinaMetampicilina MeticilinaMeticilina,Mezlocilina,Nafcilina,Oxacilina,PenamecilinaMezlocilinaNafcilinaOxacilinaPenamecilina Penatamato (Iodhidrato)Penatamato (Iodhidrato),Piperacilina,Pivampicilina,PropicilinaPiperacilinaPivampicilinaPropicilina QuinacilinaQuinacilina,Sulbenicilina,Sultamicilina,Talampicilina,TemocilinaSulbenicilinaSultamicilinaTalampicilinaTemocilina TicarcilinaTicarcilina …

13 María luisa Maliaño Toca 12 Cefalosporinas CefacetrilCefacetril, Cefaclo r,Cefadroxil, Cefalexina,Cefaloglicina, Cefaloridina Cefaclo rCefadroxil CefalexinaCefaloglicina Cefaloridina Cefalosporina CCefalosporina C,Cefalotina,Cefamandola,Cefamicina C,CefapirinaCefalotinaCefamandolaCefamicina CCefapirina CefatrizinaCefatrizina,Cefazedona,Cefazolina,Cefcapena-Pivoxi,Cefclidina Cefdinir,Cefditoren,Cefepima,Cefetamet,Cefixima,CefmenoximaCefazedonaCefazolinaCefcapena-Pivoxi,Cefclidina CefdinirCefditorenCefepimaCefetametCefiximaCefmenoxima CefodizimaCefodizima,Cefonocid,Cefoperazona,Ceforanida, Cefotaxima,CefonocidCefoperazonaCeforanida Cefotaxima CefotiamCefotiam,Cefozopran,Cefpimizola,Cefpiramida Cefpiroma,Cefpodoxima-Proxetil,Cefprozil,Cefradina,CefroxadinaCefozopranCefpimizolaCefpiramida CefpiromaCefpodoxima-ProxetilCefprozilCefradinaCefroxadina CefsulodinCefsulodin,Ceftazidima,Cefteram,Ceftezola,Ceftibuten,CeftiofurCeftazidimaCefteramCeftezolaCeftibutenCeftiofur CeftizoximaCeftizoxima,Ceftriaxona, Cefuroxima,Cefuzonam…Ceftriaxona CefuroximaCefuzonam

14 María luisa Maliaño Toca 13 Estructura química (continuación ) 2.- Macrólidos 2.- Macrólidos : Azitromicina,Carbomicina, Claritromicina,Eritromicina AzitromicinaCarbomicinaClaritromicinaEritromicina Roxitromicina …Roxitromicina Los macrólidos son un grupo de antibióticos que poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos deoxiazúcares.antibióticosdeoxiazúcares Se clasifican atendiendo al número de carbonos de la molécula. Ej.: 14 carbonos: eritromicina, claritromicina. 15 carbonos: azitromicina. 16 carbonos: espiramicina, midecamicina.

15 María luisa Maliaño Toca 14 Los aminoglucósidos son aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos amino ( aminociclitol ). 3.- Aminoglucósidos 3.- Aminoglucósidos : Amikacina,Estreptomicina,Gentamicina, AmikacinaEstreptomicinaGentamicina Kanamicina,Neomicina,TobramicinaKanamicinaNeomicinaTobramicina

16 María luisa Maliaño Toca Tetraciclinas… 5.- Polipéptidos 5.- Polipéptidos : VancomicinaVancomicina 6.- Anfenicoles: 6.- Anfenicoles: Azidanfenicol,Cloranfenicol,Florfenicol,Tianfenicol … AzidanfenicolCloranfenicolFlorfenicolTianfenicol estructura tetracíclica, bacteriostáticos, y de amplio espectro. La primera tetraciclina (aureomicina o clortetraciclina) se obtuvo de una cepa de Streptomyces aureofaciens.

17 María luisa Maliaño Toca Quinolonas: Ciprofloxacina, Nalidíxico,Norfloxacina,Ofloxacina,Oxolínico Recientemente se han sintetizado las llamadas fluoroquinolonas, como por ejemplo el ciprofloxacín. Presentan 600 veces más actividad que el nalidíxico, y actualmente se recetan frecuentemente como quimioterápicos de amplio espectro.

18 María luisa Maliaño Toca 17 Inhibidores del ácido nucleico

19 María luisa Maliaño Toca 18

20 María luisa Maliaño Toca 19 Antibióticos 1.-Definición de antibióticos 2.-Clasificación de los antibióticos 3.-Mecanismo de acción3.-Mecanismo de acción 4.-Resistencia a los antibióticos

21 María luisa Maliaño Toca Mecanismos de acción de los antibióticos Interfieren con la construcción de la pared de peptidoglucano de la célula Inhiben ribosomas bacterianos Bloquean la síntesis de DNA Alteran la membrana citoplasatica

22 María luisa Maliaño Toca PUNTOS DIANA :

23 María luisa Maliaño Toca MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS: (PUNTOS DIANA)

24 María luisa Maliaño Toca PUNTOS DIANA: sintesis de la pared ( peptidoglucano) Los agentes que inhiben la síntesis o activan las enzimas que rompen las paredes celulares bacterianas, causando perdida de la viabilidad y a menudo la lisis celular; incluyen PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS, Agentes como la VANCOMICINA, BACITRACINA; y los Agentes antimicóticos imidazolicos, como MICONAZOL, KETACONAZOL Y CLOTRIMAZOL.

25 María luisa Maliaño Toca 24 Algunos ß lactámicos 2.Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina; y Bacampicilina 1.Penicilinas de Amplio Espectro: (Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Ureidopenicilinas 3.Penicilinas penicilinasa resistentes: Meticilina, Oxacilina, Nafcilina, Cloxacilina y

26 María luisa Maliaño Toca Puntos diana 2.-Inhibidores de Síntesis Proteica (ribosomas) 3.-Puntos diana Inhibidores de Síntesis Proteica (ribosomas) Los agentes que afectan la función de los ribosomas bacterianos, causando inhibición reversible de la síntesis de proteínas; estas Drogas Bacteriostáticas incluyen CLORANFENICOL, TETRACICLINAS, ANTIBIOTICOS MACROLIDOS COMO LA ERITROMICINA, LINCOMICINA,CLINDAMICINA. Los agentes que se unen a la subunidad ribosomal 30S y alteran la síntesis proteica, lo que conduce a la muerte celular, incluyen el grupo de los AMINOGLUCOSIDOS, tales como GENTAMICINA, KANAMICINA, etc.

27 María luisa Maliaño Toca 26

28 María luisa Maliaño Toca Ribosoma: puntos de acción.

29 María luisa Maliaño Toca 28 Puntos diana 3.3.-Inhibidores Ac. Nucleicos Los agentes que afectan el metabolismo del ácido nucleico, como la RIFAMPICINA, que inhibe la RNA polimerasa dependiente del DNA, las QUINOLONAS (ACIDO NALIDIXICO y sus análogos) y el METRONIDAZOL, que inhibe la síntesis del DNA.

30 María luisa Maliaño Toca alteración de la membrana celular Los agentes que actúan directamente sobre la membrana celular, afectando su permeabilidad y produciendo filtración de compuestos intracelulares; incluyen DETERGENTES, POLIMIXINA, y Antifungicos, como NISTATINA, ANFOTERICINA B, que se unen a los esteroles de la pared celular.

31 María luisa Maliaño Toca 30 antimetabolitos, incluyendo la TRIMETROPINA Y LAS SULFONAMIDAS, que bloquean pasos metabólicos específicos esenciales para el microorganismo. LOS ANALOGOS DEL ACIDO NUCLEICO, entre ellos el ACICLOVIR, los cuales se fijan a enzimas virales que son esenciales para la sintesis del DNA, y por lo tanto detienen la replicacion viral. OTROS…

32 María luisa Maliaño Toca 31 Porcentajes de producción de diversas familias de quimioterápicos


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