Farmacología SNC Hipnóticos / Sedantes

Presentación del tema: "Farmacología SNC Hipnóticos / Sedantes"— Transcripción de la presentación:

1 Farmacología SNC Hipnóticos / Sedantes
Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015 Goodman – Gilman 12ª Edición 2011 Capitulo 17 Sección II pags DC. Guillermo Muñoz Zurita

2 5 Correctos Farmacología
(Five patient rights) Paciente correcto Hora correcta Medicamento correcto Dosis correcta Vía administración correcta

3 Aquel cuya formulación respeta la farmacopea
Fármaco Seguro Aquel cuya formulación respeta la farmacopea del país en el que es dispensado, cuya elaboración observa las normas de calidad establecidas por las agencias regulatorias en fármacos

4 Farmacovigilancia (OMS)
Como la ciencia y las actividades relativas a la detección, evaluación, comprensión y prevención de los efectos adversos de los medicamentos o cualquier otro problema relacionado con ellos.

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8 Depresores Selectivos
1) Hipnóticos Sedantes: Benzodiacepinas / Barbitúricos (Gaba / Cl) 2) Anticonvulsivos: DFH / Acido Valpróico (Gaba / Na* / Ca**) 3) Antipsicóticos: Fenotiazinas / Litio / Carbamacepina «Bloquean : Dopamina / Catecolaminas / Monoaminooxidasa» 4) Opioides: Morfina / Meperidina (Mu / K / D) 5) AINES

9 Hipnóticos / Sedante / Anticonvulsivos
Antipsicóticos

10 Barbitúricos Palabras Clave:
Hipnótico, sedante, sueño, insomnio, sueño Mor o Rem Sueño no mor, no rem, SRAA, Sistema límbico. Sedante, Hipnótico, anticonvulsivo, anestésico. Química: Condensación urea / ácido malónico = Acido Barbitúrico.

11 CLASIFICACIÓN 1) Acción prolongada.- 2) Acción intermedia o media.-
Barbital, fenobarbital, mefobarbital, primidona 2) Acción intermedia o media.- Amobarbital, aprobarbital, ciclobarbital, secobarbital, pentobarbital. 3) Acción ultracorta o fugaz.- Tiopental tiamilal, hexobarbital.

12 Liposolubles / Fácil Grasa Organismo (Traspasan BHE / Cerebro)
Barbitúricos: Liposolubles / Fácil Grasa Organismo (Traspasan BHE / Cerebro) Cerebro: Impiden Flujo Na+ Favorecen Flujo Cl -

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14 Benzodiacepinas Concepto: Ansiolíticos sedantes Hipnóticas
Anticonvulsivos Relajantes musculares. Propiedades farmacológicas: Agonista completo Parcial, inverso. Química: 5 aril 1-4 benzodiacepina 

15 Clasificación Duración
* Prolongada: Smv >40 hr: Diazepam, clorodiazepoxido, clorazepato, flurazepam, * Intermedia: Smv 20 a 40 hr: Bromazepam, clonazepam, nitrazepam, flunitrazepam. * Corta: Smv 5-20 hr: Alprazolam, lorazepam, oxacepam, temazepam * Ultracorta: Smv < 5 hr: Triazolam, midazolam

16 semivida de eliminación (h)** [metabolito activo] Efectos centrales***
Medicamento marcas registradas* semivida de eliminación (h)** [metabolito activo] Efectos centrales*** Dosis aproximada equivalente**** Alprazolam Xanax, Trankimazin, Zamoprax, Xanor, Tafil, Alprox, Adax 7-18 h ansiolítico antipanico 0.25mg, 0.5mg, 1 mg o 2mg Bromazepam Lexotan, Lexomil, Lexatin, Somalium, Bromam 10-20 h ansiolítico, relajante esqueletomuscular 5-6 mg Clordiazepóxido Librium, Tropium, Risolid, Klopoxid 5-30 h [ h] 25 mg Cinolazepam Gerodorm 9 h sedante ? Clobazam Frisium 12-60 hours ansiolítico, anticonvulsivo 20 mg Clonazepam Klonopin, Klonapin, Rivotril 18-50 h 0,5 mg Clorazepato Tranxene, Tranxilium [ h] 15 mg Diazepam Valium, Apzepam, Stesolid, Apozepam, Hexalid, Valaxona, Diazepan h [36-200] ansiolítico 10 mg Estazolam ProSom 10-24 h hipnótico 1-2 mg Flunitrazepam Rohypnol, Fluscand, Flunipam, Ronal 18-26 h [ h] 1 mg Flurazepam Dalmane [ h] 15-30 mg Halazepam Paxipam, Alapryl [ h] Ketazolam Anxon, Sedotime 2 h Loprazolam Dormonoct 6-12 h Lorazepam Ativan, Temesta, Orfidal, Lorabenz Lormetazepam Noctamid, Pronoctan 10-12 h

17 Dormicum, Versed, Hypnovel 3 h (1,8-6 h) ansiolítico, hipnótico 2 mg
Medazepam Nobrium h ansiolítico 10 mg Midazolam Dormicum, Versed, Hypnovel 3 h (1,8-6 h) ansiolítico, hipnótico 2 mg Nitrazepam Mogadon, Apodorm, Pacisyn, Dumolid 15-38 h hipnótico Nordazepam Madar, Stilny h Oxazepam Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand, Alopam, Oxabenz, Oxapax 4-15 h 20 mg Prazepam Centrax [ h] 10-20 mg Quazepam Doral h Temazepam Restoril, Normison, Euhypnos 8-22 h Tetrazepam Myolastan, Miolastan 3-26 h ansiolítico, Relajante esqueletomuscular ? Triazolam Halcion, Rilamir 2 h 0,5 mg DMCM  ? ansiogénico, convulsivo no usado terapéuticamente

18 Farmacocinética Admón.- Oral y parenteral (IM, IV) Distribución.-
PP: Albúmina 99% Biotransformación. N - dealquilacion, desmetilacion DIACEPAM - Desmetildiacepam  Oxacepam Conjugación Ácido Glucorónico (udpga). Excreción.- Renal

19 Unión Benzodiacepina - GABA :
Requiere Unidades α GABAA ( α1, α2, α3 y α5 ) contienen Residuo Histidina No muestran afinidad α4 y α6 = Arginina BZD Aumenta Cloro - e Hiperpolariza Membrana Celular

20 Farmacodinamia Acciones farmacológicas. Depresores SNC. Sedante.-
Reduce ansiedad ejerce efecto calmante Depresión sistema límbico (controla emociones) Hipnótico.- Induce - Favorece sueño Duración sueño mor menor o desaparece

21 Anticonvulsivo. - Previene o suprime convulsiones. Relajación muscular
Anticonvulsivo.- Previene o suprime convulsiones. Relajación muscular. Bloqueo neuromuscular (dosis altas) Mecanismo de acción: + Afinidad Gaba receptor Gaba A. Provoca apertura canales Cl Célula hiperpolariza. Potencian GABA cerebral

22 Indicaciones Ansiedad Pánico Agresividad Stress postraumático
Delirium tremens Epilepsia Pre-anestésico Prensión emocional Insomnio Estados espásticos.

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26 Toxicidad SNC. Mareo, cansancio, ataxia, confusión, disartria, amnesia, debilidad, Cefalea visión borrosa, astenia, pesadillas, locuacidad Irritabilidad, ansiedad, conducta hipomaniaca. Ideación suicida, hostilidad. Digestivo. Sequedad boca, nausea, dolor epigástrico, diarrea, trastornos hepáticos. Trastornos Hematopoyéticos. Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia. Manifestaciones Alérgicas. Urticaria, erupciones cutáneas.

27 Intoxicación aguda Hipotensión, piel fría, acidosis, bradicardia.
Tratamiento.- Vías aéreas permeables, Soluciones parenterales Disminuir absorción, vomito / Emesis Lavado Gástrico, eliminación alcalinizando orina. FLUMACENILO (*Lanexat) mg /5ml IV: 0.2 mg, luego 0.1 c/ 60 seg

28 Toxicidad crónica Precaución: Dependencia, tolerancia
Síndrome de abstinencia o de supresión. Precaución: Personal vehículos / maquinas Trabajan en altura / requieren precisión

29 EPILEPSIA Etiología Síndrome complejo crónico
Caracterizado: Convulsiones recurrentes Producidas: Disfunción cerebral. Etiología Infección (meningitis) Neoplasma (tumores, cisticercosis) Traumatismos Hereditarias Eclampsia

30 Clasificación Parciales Generalizadas
a) Simples elementales ( focales corticales) b) Complejas ( lóbulo temporal / psicomotoras) c) Secundariamente generalizadas. Generalizadas a) Tónico clónicas ( gran mal ). b) De ausencia ( pequeño mal ). c) Tónicas d) Clónicas e) Mioclonicas f) Espasmos infantiles

31 Tratamiento: Antiepilépticos Hidantoinas Barbituricos Benzodiacepinas
Primidona Oxazolidindionas Succinimidas Iminoestilbenos Vaproatos Lamotrigina Gabapentina Topiramato Vigabatrina Pregabalina Tiagabina Tratamiento: Antiepilépticos

32 (Difenilhidantoinato de sodio)
HIDANTOINAS FENITOINA *Epamin (Difenilhidantoinato de sodio) DFH

33 Farmacocinética Admon: VO; IM (Lenta precipitación) IV (Rápida).
Distribución: Organismo - LCR Vida media: horas Biotransformación: REL Parahidroxifenílico metabolito inactivo. Excreción: bilis y orina

34 Farmacodinamia Acción: Corazón: Anti-arrítmica
1) Inhibe canales Na+ Ca++ 2) Aumenta acción Gaba. Acción: SNC: Anticonvulsiva A) Menos neurotransmisión excitatoria B) Deprime S.N.C. Corazón: Anti-arrítmica

35 Indicaciones Crisis parciales / generalizadas Estado epiléptico Eclampsia. Presentación Tabls 100 mg Susp mg x cucharadita Amps. 250 mg / 2ml. Dosis Niños - Adultos 4-6 mg / kg / día VO. Vía oral: 100 mg /8 hs. Estado Epiléptico: mg IV C/1, 2,4 hr

36 Toxicidad Hiperplasia gingival Osteomalacia Hirsutismo Nausea, vomito
Nistagmus, ataxia, diplopía Neuropatía periférica Anemia megaloblastica Agranulocitosis Ictericia Fiebre Exantema cutáneo.

37 Benzodiacepinas Diacepam: Convulsiones Parciales Generalizadas
Tónico clónicas, estado epiléptico. Clonacepam: Crisis Ausencias. Diacepam Tabl 2,5,10 mg mg / día VO, IM, IV Amps 10 mg / 2ml Niños 3-10 mg / día. Clonacepam Tabl 2 mg adultos 1-2 mg c/8-12 hs

38 Carbamacepina *Tegretol
Iminoestilbenos Carbamacepina *Tegretol Oxcarbazepina * Tryleptal Administración: VO Distribución: Tejidos - LCR. Biotransformación: Hidroxilación 10,11 epóxido glucorono-conjugación. Excreción: Orina

39 Receptor N-Metil-D- Aspartato
Farmacodinamia Reduce: Permeabilidad Na Bloquea: Receptor N-Metil-D- Aspartato (NMDA)

40 Acciones farmacológicas
Anticonvulsivo Estabiliza membranas excitables Disminuye descargas neuronales Antineuralgia trigémino Antimaníaco Estabilizador Estado Animo

41 Indicaciones Epilepsia Convulsiones parciales y generalizadas
Tónico Clónicas (gran mal) Neuralgia del trigémino. Neuropatía diabética Antimaníaco

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43 Presentación Dosis Comprimidos: 200 y 400 mg. Suspensión: 100 mg/5ml.
Epilepsia: mg c /24 hr. Niños mg / kg.(3 tomas)

44 Agranulocitosis, leucopenia.
Toxicidad. Somnolencia Vértigo Ataxia Diplopía Visión borrosa Hiponatremia Nausea, vómito Anemia Aplástica Agranulocitosis, leucopenia.

45 Desmetilación - Dimetadiona
Oxazolidindionas Trimetadiona Dimetadiona Parametadiona Absorción: VO Distribución: Trimetadiona poco PP Biotransformación: Desmetilación - Dimetadiona Excreción: Renal

46 Farmacodinamia Inhibe: Transaminasa GABA. Acción: Anticonvulsivante

47 Indicaciones Presentación: Crisis de Ausencia Convulsiones mioclónicas
Falla otros compuestos Presentación: Trimetadiona caps 300 mg. Dosis: mg (Adulto) Niños mg / kg día

48 Dermatitis exfoliativa
Toxicidad Sedación Somnolencia Dermatitis exfoliativa Hepatitis Síndrome Nefrótico Pancitopenia Anemia Aplásica LES Linfadenopatía.

49 Corrientes Ca ++ (neuronas talámicas)
Succinimidas Etosuccimida Metsuximida Fensuximida Absorción: VO Distribución: PP Excreción: Renal. Farmacodinamia Reduce: Corrientes Ca ++ (neuronas talámicas) Inhibe: Gaba T / Na+/K+-ATPasa.

50 Etosuccimida susp 250mg chdita
Indicaciones Crisis parciales Crisis de ausencia Crisis mioclónicas Presentación. Etosuccimida susp 250mg chdita Metsuccimida caps 300 mg Dosis mg /día Niños mg/día

51 Toxicidad Gastrointestinal: Náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal.
SNC: Somnolencia, vértigo, euforia, cefalea fotofobia, ansiedad, agresividad. Otras: Urticaria, Steven Johnson, pancitopenia.

52 Valproatos Acido valproico *depakene caps
valproato sodico *depakene susp valproato semisodico* epival valproato de magnesio *atemperator Administración: VO Distribución: 90% pp Biotransformación: oxidación - ácido glucorónico Excreción: Orina / heces

53 Farmacodinamia Inhibición: Canales Na operados voltaje Gaba - T
Aumenta: GABA cerebral. Acciones Farmacológicas: Anticonvulsiva, antimaniáco Estabilizador estado animo Antimigraña

54 Indicaciones Presentación Dosis Crisis de Ausencia
Convulsiones Parciales – Generalizadas Estabilizador Estado de animo. Presentación Acido. valpróico caps 200 mg. Dosis Inicial mg/kg. Mantenimiento 5-10 mg/kg/día

55 Toxicidad Gastrointestinal: SNC: Hematopoyéticos: Otras:
Nausea, Vomito, Estimulación apetito, Hepatitis. SNC: Sedación, ataxia, temblor, somnolencia. Hematopoyéticos: Trombocitopenia. Otras: Erupciones cutáneas, alopecia.