ANALGESICO OPIODES FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015.

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1 ANALGESICO OPIODES FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015.
Goodman £ Gilman 12ª. Edición Capítulo 18 Sección VII pág DC. Guillermo Muñoz Zurita

2 Péptidos Endógenos SNC: Péptidos endogenos (opiopeptinas)
Endorfinas (beta endorfinas) Dinorfinas (dinorfina) Encefalinas: Encefalina-metioninas Encefalina- leucina Pro-encefalina A Pro-encefálinas B

3 Receptores Receptores: Corteza cerebral Locus cerebeleus
Tallo encefálico Encéfalo: Núcleos Talámicos Hipotalámicos Astas Posteriores Mu Kappa 1 - 3 Delta Sigma

4

5 Escalera Analgésica OMS
CLASIFICACIÓN Escalera Analgésica OMS

6 Clasificación Analgésicos opiodes Analgésicos AINES
Anti - Inflamatorios Esteroideos Antiespasmódicos Relajantes Musculares / Entiespasmódicas

7 ANALGESICOS Analgésico.- Sustancia Alivia Dolor. Hipnoanalgesico.-
Drogas Producen Sueño Alivian Dolor (SNC) Deprimiendo Centros Correspondientes

8 ANALGESICOS OPIODES Opio: Amapola 20 Alcaloides: Morfina Codeina
Tabaina Papaverina. Principal Alcaloide Opio:

9 Opiáceos Caracterizan:
1) Receptores Específicos (Analgesia) 2) Fármaco dependencia 3) Depresión Respiratoria 4) Efectos Psicológicos Subjetivos.

10 CLASIFICACIÓN Origen: 1) Alcaloides Naturales Opio
2) Analgésicos Bio- Sintéticos Análogos Morfina 3) Analgésicos Sintéticos

11 Morfina Principal alcaloide opio Analgésico natural
Potente grupo ciclo Pentano Fenantreno. Morfeo Dios Sueño. Aislado: 1803 Frederich Seturner. Sintético 1952

12 QUIMICA 1 cadena lateral N2 básico Obtienen Análogos: 1) Codeína:
Metil – morfina 2) Heroína: Diacetil – morfina 3) Tabaina: Dimetil - morfina

13 FARMACODINAMIA Actúan Agonistas Receptores: Mu. Kappa Delta.
Imitan Acción Endorfinas Inhibición. Actividad Adenilciclasa.

14 Manifestando: Opioides: 1) Hiperpolarización Neuronal
2) Supresión Descarga Opioides: a) Interfieren Transporte Transmembrana Ca2+ b) Actúan Membrana Presináptica 3) Interfieren Liberación Neurotransmisor.

15 Farmacodinamia Deprime: Corteza Cerebral Medula
Centro Respiratorio Bulbar Corteza Cerebral Núcleos encefálicos superiores Percepción Dolor / Conciencia Medula

16 Lentitud Movimientos Respiratorios
Acciones Morfina Lentitud Movimientos Respiratorios Analgesia Euforia. Narcosis

17 Respiración Lenta / Superficial.
Farmacodinamia Percepción Dolor: Tálamo Corteza Cerebral Inhibe: Centro Respiratorio Produciendo: Respiración Lenta / Superficial. Acumulación CO2

18 Farmacodinamia Estimula: Receptores Opiopeptinas
Inhibición Adenilciclasa Bloquea Entrada: Ca Cerebral (Hipocalcemia) Inhibiendo: Acetilcolina Noradrenalina Serotonina Sustancia P

19 Periodo preoperatorio
Farmacocinética Morfina: IV Periodo preoperatorio Efecto: -1 minuto Efecto Analgésico Pico: 20 minutos

20 Dosis Elevada = Niveles Analgésicos.
FARMACOCINETICA Morfina IM Inicio Efecto: min. Pico: min. Absorción: Dosis Elevada = Niveles Analgésicos.

21 Morfina - 6 - Glucuronido
Pobre Penetración SNC 90% Ionización pH Fisiológico. Unión PP Biotransformación: Morfina Glucuronido Metabolito Activo (Analgesia / Depresión Ventilación) Insuficiencia Renal.

22 (Falla ventricular izquierdo / Edema pulmonar)
Indicaciones Dolor Severo IAM Premedicación Analgesia Anestesia Tratamiento: Isquemia Miocárdica Disnea (Falla ventricular izquierdo / Edema pulmonar)

23 Administración Intravenosa: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg pediátricos)
Inducción dosis de 1 mg/kg IV. Oral: 10-30 mg cada 4 IM /subcutánea: mg ( mg/kg) Rectal: 10-20 mg (4 horas) Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.

24 Depresión Respiratoria
Contraindicaciones Hipersensibilidad Depresión Respiratoria Asma

25 Reacciones Adversas Cardiovascular: Hipotensión Hipertensión
Bradicardia Arritmias Pulmonar: Broncoespasmo

26 Reacciones adversas SNC: Visión borrosa, Síncope,
Euforia, Disforia, Miosis GI: Espasmo Tracto Biliar Estreñimiento, Náuseas, Vómitos, Retraso Vaciado Gástrico. Reacciones alérgicas: Prurito, Urticaria.

27 Interacciones Potencializa:
Anticolinérgicos, Cimetidina, Antidepresivos tricíclicos, Isoniazida, Neostigmina, Bloqueadores Neuromusculares Anticonceptivos Orales, Fenotiacinas, Depresores SNC.

28 IMAO (alteraciones cardiovasculares graves)
Interacciones No pacientes: IMAO (alteraciones cardiovasculares graves) Morfina Inhibida: Fenitoína Rifampicina.

29 MEPERIDINA

30 Reducción liberación Neurotransmisores.
Farmacodinamia Opiáceo Sintético Agonista Receptores: Kappa Similar Morfina Menos Potente. Reducción liberación Neurotransmisores.

31 Absorción: Sistémica Biodisponibilidad: VO 50%. + Enfermedad Hepática. 

32 “ Normeperidina tóxica vida media 10 - 12 h “
Atraviesa: Barreras Hematoencefálica Placentaria Metaboliza: “ Normeperidina tóxica vida media h “ Metabolito Activo a) Doble Capacidad Convulsivante b) Mitad efecto Analgésico

33 Anticolinérgica (Taquicardia)
Efectos Adversos: Similares Morfina Actividad: Anticolinérgica (Taquicardia) Mayor toxicidad: Cardiovascular Neurológica.

34 Escaso efecto antitusígeno
Deprime menos motilidad GI Aumenta menor medida: Presión intrabiliar Tratamiento cólico biliar Pancreatitis

35 Depresión Respiratoria.
Interacciona IMAO: Excitación Delirio Hiperpirexia Convulsiones Depresión Respiratoria.

36 Agente Facilita Anestesia.
Indicaciones Dolor Postoperatorio Dolor Neoplásico. Preoperatorio: Sedante Agente Facilita Anestesia.

37 Nombre comercial: Meperidina Chobet Demeperol.

38 Dosis Dolor Adultos: Niños:
50 mg a 150 mg por vía IM, SC, VO (3 - 4 horas) Niños: 1 mg / kg – 1.5 mg / kg , IM, SC, VO (4 horas) No sobrepasar 100 mg.

39 Reacciones Adversas Náuseas, vómitos, mareos. Menos (Morfina):
Constipación; Retención Urinaria Sobredosis: Excitación, alucinaciones, convulsiones Pupilas dilatadas.

40 Contraindicaciones Embarazo / Lactancia. Analgésicos mayores:
Reducirse Dosis Ancianos Hipotiroidismo Insuficiencia Hepática / Renal. Tolerancia / Dependencia

41 Interacciones * Clorpromacina * Antidepresivos Tricíclicos Aumentan:
Depresión Respiratoria (Meperidina) * IMAO: Hipotensión / Hipertensión con Excitación / Depresión.

42 Contraindicaciones Insuficiencia Respiratoria Hipotensión.
Hipertensión Intracraneana. Insuficiencia Hepática Traumatismo Craneano.

43 Diagnóstico y tratamiento médico del dolor por neuropatía periférica
diabética en adultos en el primer nivel de atención SSA , ER- Evidencias y Recomendaciones SSA , RR- Guía de Referencia Rápida Tratamiento farmacológico del dolor neuropático mayores de 18 años. IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones, 1114 KB descargar IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida, 293 KB descargar Cuidados paliativos IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida

44 Diagnóstico y tratamiento de la fibromialgia en el adulto
IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida