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Publicada porBlanca Ortíz Blanco Modificado hace 10 años
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Drogas utilizadas en el tratamiento del cáncer de mama
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Antiandrógenos Inhibidores del receptor de Andrógenos Pueden ser:
No Esteroideos (Flutamida, Nilutamida, Bicalutamida) Esteroideos (Ciproterona, Megestrol)
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No Esteroides Inhibidores competitivos de receptor de Andrógenos, que al unirse inhiben translocación hacia el núcleo. Alteran el feedback negativo a nivel SNC No inhibe secreción Gonadotrofinas Aumenta Andrógenos y Estrógenos
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Esteroideos Son agonistas parciales del receptor de Andrógenos y agonistas progestacionales Agonistas progestacionales en SNC Inhiben secreción Gonadotrofinas Disminuyen Andrógenos
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Esteroideo vs No Esteroideo
Inhibe LH/FSH Disminuye andrógenos Altera función sexual No inhibe LH/FSH Aumenta andrógenos No altera función sexual
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AAWR Anti-Androgen Withdrawal Response
Causa mutación de receptores de Andrógenos que puede llevar a tumor dependiente de antiandrógenos. Respuesta al retiro de Antiandrógenos: es la regresión de dicho tumor al retirar los antiandrógenos.
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Agonistas GnRH Primero estimulan hipófisis, lo que aumenta LH / FSH.
Luego hay desensibilización, lo que disminuye LH / FSH Esto lleva los Andrógenos a valores de castración
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Otros (Triptorelina, Buserelina)
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Tratamiento Usar un agonista GnRH por vía parenteral, generalmente 1 vez al mes o con mayor intervalo, dependiendo del preparado Complementar las primeras 2-4 semanas, que es lo que tarda en actuar GnRH, con antiandrógenos para compensar el aumento de andrógenos.
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Consideraciones Se discute efecto de bloqueo androgénico a largo plazo . Aparece resistencia en 1-2 años en 80 – 90% de pacientes. Posible mutación del receptor de Andrógenos y dependencia del tumor de antiandrógenos (AAWR)
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Paclitaxel Mecanismo de accion: Célula Cancerosa + Tubulina Paclitaxel
Antimitótico Microtúbulos
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Paclitaxel Indicaciones:
Carcinoma primário y metastático de ovário, en combinacion con cisplatina, Adyuvante de carcinoma de mama metastático, Tratamiento de carcinoma de pulmon, Segunda opción en sarcoma de Kaposi.
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Paclitaxel Contra-indicaciones: Hipersensibilidad,
Pacientes com tumores sólidos, Sarcoma de Kaposi, con neutrófilos < a 1000 células/mm3.
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Paclitaxel Interacciones medicamentosas:
Aumentan el efecto de paclitaxel: cisplatina y doxorrubicina (reduce depuracion), Inibidores de sistema enzimático citocromo P450 diminuyen su metabolismo, Cisplatina + paclitaxel: mielosupresion mas profunda,
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Paclitaxel Farmacocinética: Via I.V.
unión a proteínas plasmáticas: de %, Metabolizado en hígado por sistema de cit. P450, produciendo metabólitos inactivos, Excrecion biliar, Media vida terminal: 5,8 - 17,4 h.
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