ANESTESICOS LOCALES ESCUELA DE MEDICINA FARMACOLOGIA

Presentación del tema: "ANESTESICOS LOCALES ESCUELA DE MEDICINA FARMACOLOGIA"— Transcripción de la presentación:

1 ANESTESICOS LOCALES ESCUELA DE MEDICINA FARMACOLOGIA
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL ROMULO GALLEGOS VALLE DE LA PASCUA |

2 INTRODUCCION ANESTESIA ES LA SUPRESION DE TODO TIPO DE SENSIBILIDAD, QUE PUEDE SER CAUSADA POR PROCEDIMIENTOS MECANICOS, FISICOS, QUIRURGICOS, PSICOLOGICOS Y QUIMICOS; CUANDO EL EFECTO ES PROVOCADO POR MEDICAMENTOS, ESTOS SE DENOMINAN ANESTESICOS Y PUEDEN ACTUAR DE DOS MANERAS: LA PRIMERA ES LA ANESTESIA DE UNA SOLA PARTE DEL ORGANISMO, ES LA ANESTESIA LOCAL, LA OTRA ES LA SUPRESION DE TODA LA SENSIBILIDAD DEL INDIVIDUO CON PERDIDA DE LA CONCIENCIA, ES ANESTESIA GENERAL.

3 DEFINICION: SON DROGAS QUE BLOQUEAN LA CONDUCCION NERVIOSA EN FORMA REVERSIBLE, CUANDO SON INYECTADOS O APLICADOS EN EL TEJIDO NERVIOSO EN UN AREA DETERMINADA DEL ORGANISMO, SUPRIMIENDO ALGUNOS TIPOS DE SENSIBILIDAD. HISTORIA: EL HOMBRE PRIMITIVO OBSERVO EL EFECTO ANESTESICO LOCAL DE LA COCA. 1. EL AISLAMIENTO DE LA COCAINA A PARTIR DE LA PLANTA Erytroxylon Coca, por Niemann en 1861

4 2. EL USO TOPICO DE LA COCAINA EN CIRUGIA OFTALMOLOGICA, POR KOLLER, 1884
3. EL USO DE LA COCAINA PARA EL BLOQUEO NERVIOSO EN CIRUGIA, HOLSTEAD, 1885, LUEGO SE CONSAGRA COMO EL PRIMER ANESTESICO LOCAL POR INFILTRACION EN ODONTOLOGÍA; DE AHÍ EN ADELANTE SE PRODUCEN NUEVAS SINTESIS DE A.L. CON MAYOR SEGURIDAD COMO LA PROCAINA -EN 1904; BUTACAINA 1922; TETRACAINA 1933 Y EN LA LIDOCAINA DE MAYOR USO ODONTOLOGICO ACTUAL-

5 PROPIEDADES DE UN ANESTESICO LOCAL
1. QUE SEA ESTABLE EN SOLUCION. 2. NO DEBE IRRITAR A LOS TEJIDOS 3. DEBE SER DE EFCTO REVERSIBLE 4. DEBE SER DE BAJA TOXICIDAD SISTEMICA 5. EL PERIODO DE LATENCIA DEBE SER BREVE 6. DEBE PERMITIR LA ESTERILIZACION EN AUTOCLAVE. 7. DEBE TENER UNA DURACION DE ACCION ADECUADA

6 QUIMICA DE LOS A. LOCALES
La mayoría de loa A.L. comparten una estructura química fundamental que consiste en un núcleo aromático conectado a una función éster o una función amida y luego a una amina secundaria o terciaria. ANILLO ALIFATICO O AROMATICO (PENTANO) se una a la cadena de función Ester o Amida y esta se une a la función amina secundaria o terciaria. La función aromática es esencial para la actividad anestésica. Debe haber un balance entre la liposolubilidad (anillo aromático) y la hidrosolubilidad del grupo amina 2ª o 3ª.

7 CARACTERISTICAS DE LOS A.L.
FUNCION LIPIDICA: puede ser líquido viscoso o sólido, es inestable, de pH alcalino, liposoluble. FUNCION AMINICA: son cristalinos, hidrosolubles, estables, de pH ácido. LOS A.L. REPITEN EL MISMO ESQUEMA DE LA COCAINA, NECESARIAMENTE DEBEN SER HIDROSOLUBLES PARA TENER UNA BUENA DIFUSION EN LOS TEJIDOS Y DEBEN SER LIPOSOLUBLES PARA ENTRAR AL INTERIOR DE LA CELULA DE LAS FIBRAS O TRONCOS NERVIOSOS (TRANSPORTE PASIVO)

8 CLASIFICACION: se clasifican de acuerdo a la función éster o amida que está entre el grupo lipofílico y el grupo hidrofílico, son AMIDAS, ÉSTERES Y UN GRUPO MISCELANEO. ESTERES: a) Ésteres del ácido benzoico; Cocaína, Isobucaína, Piperocaína, Proparacaína, Hexylcaina (Oftamolog.) b) Ésteres del ác. Paraminobenzoíco PABA Procaína, Tetracaína, Propoxicaína, Butacaína, Cloroprocaína. c) Esteres del Meta-aminobenzoico: Metabutetamina, Metabutoxicaína, Ciclometicaína.

9 AMIDAS Derivados de la Xilidina: Xilocaina, Mepovacaina, Pirrocaina, Bupivacaina Derivados de la Toluidina: Prilocaina. Derivados de las Quinolinas: Dibucaina. MISCELANEOS a) Clorobutanol. b) Dyclonina

10 MECANISMO DE ACCION: La conducción se efectua a lo largo de la fibra nerviosa, con despolarización de la membrana que origina el potencial de acción o espiga; los A.L. son capaces de interrumpir la conducción nerviosa con la anulación del potencial de acción ya que impide la entrada del catión Na, el cual es el responsable de la despolarización de la fibra nerviosa, por ende, la acción del A.L. será mayor si existe una disminución del Na. En el espacio extracelular por disminución del gradiente de concentración.

11 MECANISMOS MOLECULARES DEL EFECTO ANESTESICO:
Compiten con el ión Ca por el receptor que controla la permeabilidad de la membrana celular. Ocluyen los canales o poros de la membrana necesarios para el paso de los iones. Incrementan el desorden de la membrana previniendo configuración molecular de la membrana en estado de reposo (impermeable al Na) al estado activo (permeable al Na)

12 IMPORTANCIA DEL pH DEL MEDIO PARA LA ACCIÓN DE LOS A. L. Los A. L
IMPORTANCIA DEL pH DEL MEDIO PARA LA ACCIÓN DE LOS A.L. Los A.L. son generalmente aplicados en forma de sales, como clorhidratos, es la reacción de un ácido fuerte con una base débil, el producto es de reacción ácida con un pH de 4 a 6, muy solubles en agua. Son sustancia muy estables con equilibrio entre la forma ionizada con la forma no ionizada del A.L. La mayoría de los A.L. están en forma ionizada, la base libre puede entrar mas rápido en los tejidos nerviosos y la parte catiónica es la que ejerce la función anestésica, asi que ambas funciones son necesarias para la función anestésica. En tejidos infectados el pH es ácido, entonces la acción anestésica es rápida. El sitio de acción de los A.L. es la superficie interna de la membrana nerviosa

13 RESUMEN DE LA ACCION DEL PH TISULAR PARA LA ACCION DEL A.L.
BASE LIBRE: necesaria para penetrar en los tejidos. FORMA CATIONICA. Necesaria para la interacción con el receptor. DISMINUCIÓN DEL pH del área infectada por la formación de exudado o trasudado con pH ácido, con menos penetración del A.L. en los axones. Si el pH se incrementa hasta llegar a neutro, la acción es mas duradera.

14 ACCION DE LOS A.L. SOBRE LAS FIBRAS NERVIOSAS
Tipo de Fibra Diámetro Promedio CONDUCCION MOTORA SENSITIVA MIELINICA A ALFA 18 micras MUSCULO ESQUELETICO PROPIOCEPTIVA MIELINICA A BETA 10 micras “ TACTO EPICRI- TICO. MIELINICA A GAMMA 6 micras TACTO PROTO- PATICO MIELINICA A EPSILON 3 micras DOLOR, PRESION Y TEMPERATURA AMIELINICA B 2 micras NEUROVEGET. PREGANGLIONAR DOLOR AMIELINICA C 1 micra POSTGANGLIONAR

15 EFECTOS FARMACOLOGICOS Los A. L
EFECTOS FARMACOLOGICOS Los A.L. actúan sobre las fibras nerviosas, asi como también sobre los tejidos con los que se ponen en contacto, tales como fibras sensitivas, motoras, ganglios, SNC y tejidos musculares. Estas drogas deben actuar solo en forma localizada, de ahí su nombre, cualquier otra manifestación diferente, va a depender de la dosis empleada, del sitio de la aplicación, del tamaño de la fibra nerviosa y de las propiedades del A.L. empleado

16 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: cuando los niveles sanguíneos del A. L
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: cuando los niveles sanguíneos del A.L. alcanzan ciertas concentraciones, se observan síntomas a nivel del SNC, lo cual es OTOXICIDAD, que se traducen en desorientación, aprehensión, confusión, visión borrosa, tinnitus, vértigos, parestesia cutánea, palpitaciones, somnolencia, presión en el pecho y la cabeza, luego aparece depresión por agotamiento de los centros nerviosos y se puede llegar a la muerte por depresión del centro respiratorio a nivel del Bulbo raquídeo. También pueden aparecer efectos convulsivantes, pero con pequeñas dosis de A.L. se han utilizado en el status epilépticos con buenos resultados.

17 SISTEMA CARDIOVASCULAR: a nivel del Miocardio, disminuye la excitabilidad eléctrica, la velocidad de conducción y la fuerza de contracción. Esta es la base para la utilización de la Lidocaina como agente antiarrítmico en alta dosis EV, pero se han visto casos de una infiltración para exodoncia o para suturar una herida, que al infiltrar el anestésico se presenta el colapso cardiovascular y muerte del paciente. Siempre se debe preguntar la aplicación previa de A.L., donde y cuando y si hubo alguna reacción al momento.

18 FARMACOCINETICA: los A. L
FARMACOCINETICA: los A.L. cuando son inyectados o absorbidos topicamente llegan a producir anestesia, se distribuyen en los tejidos y entran a la circulación sistémica, existen factores que influyen en la absorción como la gran vascularización, la aplicación de masajes y calor, los cuales aumentan su absorción, lo inverso disminuye la absorción. De todos los A.L. la Tetracaína es la mas tóxica. Los que tienen éster en su molécula son hidrolizados por esterasas a nivel del hígado y eliminados por orina, la Procaína metabolizada produce el PABA y el DAE (Dietil amino etanol), la gran mayoria son metabolizados en el hígado y eliminados por la orina.

19 PROPIEDADES CLINICAS DE LOS A.L. Respuesta y reacciones atípica:
Los A.L. tipo éster tienen mayor incidencia que los A.L. tipo amidas, genéticamente hay familias con una anormalidad genética denominada HIPERPIREXIA MALIGMA, que deben usar A.L. tipo éster, ya que las de tipo amida son capaces de incrementar la temperatura corporal por daño a nivel hipotalámico irreversible. Estos efectos tóxicos no son observados con dosis terapéuticas.

20 TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD AGUDA PRODUCIDA POR A.L.
Establecer la via aérea, succión Ventilación adecuada, Oxigeno por máscara, prevenir la acidosis 3. Circulación: Elevar las Extremidades inferiores, Si la P. Art. Disminuye aumentar la hidratación I.V. 4. Medicación: a) Si hay convulsiones: Diazepán 10 mg I.V. (De elección) aumentar progresivamente hasta que cesen las convulsiones. Atropina en caso de bradicardia, 0,6 mg I.V.

21 ANESTESICOS LOCALES: USOS A) Anestesia superficial, se usa la Lidocaina al 2% para infecciones dolorosas en la mucosa bucofaríngea, su uso oftálmico es reducido por producir daño en la cornea. B) Anestesia Infiltrativa: para anestesiar las terminaciones nerviosas primero epidermis y luego el tejido c. s. No debe utilizarse A. con adrenalina a nivel de dedos, vulva y pene.

22 C) ANESTESIA RAQUIDEA: después de aplicar la inyección sub-aracnoidea, hay un orden en que ocurre el bloqueo nervioso. Primero: los nervios Simpáticos y ParaS. Segundo: los nervios sensitivos Tercero: los nervios motores. La recuperación es a la inversa, los primeros son los nervios motores. Los efectos colaterales de este tipo de anestesia son a nivel C.V.

23 ANESTESIA EPIDURAL: es un bloqueo extenso que se logra inyectando el anestesico a nivel del espacio epidural, al entrar en este espacio hay succión del anestésico porque la presión en negativa, el anestésico no pasa al espacio sub aracnoideo, por lo cual no se producirá cefalea ni otras secuelas neurológicas. ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA: Se usa para anestesia troncular de una miembro, no es peligrosa a menos que exista el o los antecedente, de ser así; no arriesgarse