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FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA

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Presentación del tema: "FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA"— Transcripción de la presentación:

1 FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA

2 OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Reducir la PA a menos de 120/80 mm Hg Controlar factores de riesgo C V Bajar el GC y RVP Prevenir las complicaciones a largo plazo ( Lesión de órganos blanco)

3

4 CLASIFICACION DE LOS FARMACOS
EN HTA

5 1.-ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO
NIFEDIPINA AMLODIPINA ASRADIPINA VERAPAMIL NISOLDIPINA DILTIAZEM NICARDIPINA

6 CACIÓN 2.-SIMPATOLITICOS BLOQUEADORES FARMACOS DE DE NEURONAS ACCION
ADRENERGICAS FARMACOS DE ACCION CENTRAL METILDOPA CLONIDINA GUANABENZ GUANFACINA GUANADREL RESERPINA

7 TRANDOLAPRIL CILASAPRIL
3.-ECA IECA CAPTOPRIL LISINOPRIL ENALAPRIL BENAZEPRIL FOSINOPRIL MOEXIPRIL QUINAPRIL RAMIPRIL TRANDOLAPRIL CILASAPRIL BLOQUEDORES DE RECEPTORES LOSARTAN CANDESARTAN VALSARTAN TELMISARTAN IRBESARTAN EPROSARTAN OLMESARTAN

8 4.BETABLOQUEADORES ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS ANTAGONISTAS
Atenolol Betaxolol Bisoprolol Metoprolol ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 y BETA 1 ADRENERGICO Labetalol Carvedilol ANTAGONISTAS B 1 y B 2 ADRENERGICOS Nadolol Propranolol Timolol ANTAGONISTAS B 1 adrenergico con actividad simpatico mimetica intrínseca Acebutolol Penbutolol Pindolol 4.BETABLOQUEADORES

9 5.-VASODILATADORES a)ARTERIAL b)VD Y ARTERIALES VENOSO HIDRALAZINA
NITROPRUSIATO SODICO NITROGLICERINA b)VD ARTERIALES HIDRALAZINA Acción directa) Mec. desconocido MINOXIDIL Acción directa/ Mec. desconocido c) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO DOXAZOSINA PRAZOCINA TERAZOCINA d) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 y 2 ADRENERGICOS SIN SELECTIVIDAD DE SUBTIPO FENTOLAMINA FENOXIBENZAMINA DIAZOXIDO FENOL DOPAM

10 6.-DIURETICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
ACETAZOLAMIDA DICLORFENAMIDA METAZOLAMIDA OSMOTICOS GLICERINA ISOSORBIDA MANITOL UREA INHIBIDORES DEL SIMPORTE Na+ - K+ -2Cl DIURETICOS DE ASA/LIMITE ALTO BUMETAMIDA ACIDO ETACRINICO PIRATENIDA TRIPAMIDA FUROSEMIDA TORASEMIDA AXOSEMIDA-

11 6.-DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO TIAZIDICOS y SIMILARES
INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL AMILORIDA Y TRIAMTERENO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MINERAL CORTICOLDES (ALDOSTERONA) ESPIRONOLACTONA CANRENONA CANRENOATO DE POTASIO EPLERENONA . INHIBIDORES DEL SIMPORTE DE Na+ -Cl – TIAZIDICOS y SIMILARES HIDROCLOROTIAZIDA BENDROFLUMETIAZIDA CLOROTIAZIDA BENFLUMETAZIDA HIDROFLU METIAZIDA POLITIAZIDA CLORTALIDONA INDAPAMIDA XIPAMIDA TRICLORMETIAZIDA METOLAZONA QUINETAZONA METILCLOTIAZIDA BENZTIAZIDA METICLOTIAZIDA

12 ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO
DIFENILPIPERAZINAS BENZOTIAZEPINAS FENILALQUILAMINAS DIHIDROPIRIDINAS DIARILAMINOPROPILAMINA

13 ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO
DIHIDROPIRIDINAS AMLODIPINA FELODIPINA ISRADIPINA LACIDIPINA LERCANIDIPINA NIFEDIPINA NICARDIPINA NISOLDIPINA NITRENDIPINA NIMODIPINA BENZOTIAZEPINA DILTIAZEM DIARILAMINOPROPILAMINA BEPRIDIL FENILALQUILAMINAS VERAPAMILO ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

14 ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO AMLODIPINA
C/INDICACIONES: BRADICADIA PX CON FALLO CARDIACO Biodisponibilidad de 80% , Absorción vía oral, se produce a velocidad lenta a intermedia Hipot. en 6h INDICACIONES HTA CARDIOPATIA ISQUEMICA IC RAM Cefalea, edema debilidad, mareos palpitaciones Rxs alérgicas: Angioedema, Eritema multiform DOSIS 5mg/d Distribución extensa en los distintos tejidos Unida a proteínas en (92-95% ) Depuración a nivel hepático No afectada con insuficiencia renal

15 NIFEDIPINA INDICACIONES
Rápidamente absorbida después de su administración oral (90%) Experimenta metabolimo hepático de primer paso, x eso su biodisponibilidad se reduce Absorción baja x vía SL Efectos hipotensores en 30 m.a 1 h. CONTRA INDICACIONES No dar sublingual: IAM, hipotensión No usar en px mayores a 70 años Px con estenosis aortica Embarazo y Lactancia INDICACIONES CARDIOPATIA ISQUEMICA (ANGINA ESTABLE, PRINZMETAL) HTA PROFILAXIS MIGRAÑA HIPO PERSISTENTE EVITAR PARTO PREMATURO INTERACCIONES Digoxina Ranitidina Rifampicina

16 NICARDIPINA CONTRA INDICACIONES INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS
Angina de pecho/ HTA CONTRA INDICACIONES Hemorragia Intracraneana Estenosis aórtica/ Lactancia INTERACCIONES Anticonvulsivantes y rifamicinas EFECTOS ADVERSOS Cefalea , sensación de calor, hipotensión, debilidad, edema de miembros inferiores, vértigo, palpitaciones. GI: anorexia, ardor epigástrico, constipación, diarrea, náuseas, elevación de pruebas hepáticas y creatinina sérica Absorción por vía oral Niveles plasmáticos en 20 minutos y max. 30 min. Unión a proteínas plasmáticas en 99%. Metabolismo hepático 1 % se elimina x heces y orina IV y oral produce incremento del GC debido a reducción de la postcarga y aumentos compensadores de la frecuencia cardiaca y de la fracción de expulsión

17 VERAPAMIL EFECTOS ADVERSOS Bradicardia sinusal, taquicardia sinusal refleja, bloqueo A-V, letargia, cefaleas, fatiga y tinnitus, nausea y el vómito, dispepsia ,dolor abdominal, disfunción sexual, incluyendo impotencia Vía oral e intravenosa Absorción rápida, con extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%. Alimentos reducen la biodisponibilidad Se une en un 90% a las proteínas 70% es eliminado en orina C/INDICACIONES Disfunción ventricular, bradicardia grave, shock cardiogénico /ICC Hepatopatias, cirrosis, IR, Cardiopatias hipertróficas INDICACIONES: CARDIOPATIA ISQUEMICA Post IAM /HTA TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULAR PROFILAXIS DE MIGRAÑA MANIA CLAUDICACION INTERMITENTE VERAPAMIL

18 DILTIAZEM MECANISMO DE ACCION
Afectan a los canales de calcio presentes en los nodos seno atriales y atrio ventriculares y también los presentes en la musculatura lisa, ocasionando un potente efecto vasodilatador Aumenta el flujo sanguíneo Disminuye la FC por depresión de la conducción del nodo AV INDICACIONES HTA ANGINA DE PECHO ARRITMIAS DOSIS 30 mg QID

19 CACIÓN 2.-SIMPATOLITICOS GUANADREL RESERPINA BLOQUEADORES DE NEURONAS
ADRENERGICAS FARMACOS DE ACCION CENTRAL METILDOPA CLONIDINA GUANABENZ GUANFACINA GUANADREL RESERPINA

20 SIMPATOLITICOS DE ACCION CENTRAL
Actúan en centros vasomotores del tallo cerebral Disminuyen tono simpático del SNC Disminuye RVP Poca disminución del GC

21 CLONIDINA INDICACIONES C/INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
Bloquea la transmisión de la señal dolorosa por acción de la norepinefrina en los adreno receptores a2 post-sinápticos en la médula espinal Absorción oral y parenteral . Eliminación 65% renal, biliar y fecal Acción de 8 a 30 m INDICACIONES HTA /Cefaleas vasculares/Dismenorrea Migrañas/Dolor neuropático Déficit de Atención C/INDICACIONES Hipersensibilidad/ bradicardia/ IC EFECTOS ADVERSOS Edema, escalofríos, Bradicardia, sequedad de boca, sudoración, GI INTERACCIONES B bloqueantes y captopril Insulina: hiperglicemia

22 GUANFACINA

23 ALFAMETILDOPA CONTRA INDICACIONES INTERACCIONES
Disminuye la RV y el tono simpático central al estimular receptores alfa 2 Mantiene la perfusión renal Absorción incompleta y variable Biodisponibilidad oral 25% Unión a proteínas 15%/ Met. hepático Excreción urinaria RAM Sedación, astenia, debilidad, parestesias, parkinsonismo, bradicardia, Hipersensibilidad Agravación de angina de pecho, Depresión de MO CONTRA INDICACIONES Hepatopatías/ Hipersensibilidad INTERACCIONES Litio y hierro Dosis: 250 mg/BID/max.3g/d/ Niños: 10mg/Kg/d 3 /4 tomas

24 GUANABENZ

25 CACIÓN SIMPATOLITICOS BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS GUANADREL
Inhiben la lib de NADrenalina Penetra en las terminaciones Nadrenérgicas y se acumula en ellas, sustituyendo a la NAD Dilata los vasos sanguineos RESERPINA Alcaloide del arbusto rauwolfina Actúa sobre las vesículas de almacenamientoy neuronas adrenérgicas centrales y periféricas, haciendo que pierdan su capacidad de concentrar noradrenalina y dopamina Biodisponibilidad de 50% y metaboliza en riñón/ hígado Excreción 62% heces y orina 8% RAM sedación, inhabilidad para concentrarse, depresión, congestión nasal./ mg/d SIMPATOLITICOS BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS

26 MOEXIPRIL QUINAPRILRAMIPRIL Con grupo sulfhídrico CAPTOPRIL
Con grupo fosfato FOSINOPRIL Con grupo dicarboxilo MOEXIPRIL QUINAPRILRAMIPRIL BENAZEPRIL ENALAPRIL CILAZAPRIL IMIDAPRIL LISINOPRIL PERINDOPRIL TRANDOLAPRIL Con grupo sulfhídrico CAPTOPRIL

27 Inhiben la ECA ( tisular y circulante) que es la responsable de la conversión de angiotensina I a II (es un potente vasoconstrictor y mediador de la actividad de la renina La reducción de angiotensina disminuye la presión arterial y aumenta la renina plasmática Bloqueo de la cascada del sistema renina angiotensina

28 IECA Tienen efecto VD pero no causan taquicardia refleja significativa debido a un reajuste del reflejo baro receptor Aumentan los niveles de bradicininas VD Captopril estimula directamente la producción de PG vasodilatadoras renal y endotelial INDICACIONES IC/ HTA/ IAM Prevención de nefropatía diabética Reduce lesiones orgánicas asociadas a HTA Bloquean la producción de angiotensina (VC) al inhibir la ECA generando VD arterial y natriuresis leve Reducen la secreción de aldosterona Disminución del volumen del liquido intravascular y la secreción de potasio

29 IECA 1956 : Leonard Skeggs explicó el funcionamiento y aisló (ECA), en la regulación de la presión sanguínea 1970: el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothrops jararaca) es capaz de inhibir la ECA 1974 se describió por primera vez el captopril 1981 Se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento 1983 se comercializó segundo inhibidor ECA ( enalapril)

30 FARMACOCINETICA

31 EFECTOS ADVERSOS Tos seca Hipotension Hiperpotasemia

32 Disminución de la tasa de filtración glomerular (FG)
PRECAUCIONES Por su acción VD en las arteriolas eferentes del riñón, pueden deteriorar la función renal en pacientes con hipoperfusión renal o IR grave preexistente Disminución de la tasa de filtración glomerular (FG)

33 CAPTOPRIL MECANISMO DE ACCION INDICACIONES HTA IC
POST INFARTO/ NEFROPATIA DIABETICA FARMACOCINETICA Absorción rápida:75% Los alimentos reducen la absorción en un 30-40% Unión a proteínas: 25 a 30%

34 INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICADO
Diuréticos/ hipoglicemiantes / VD/ Digoxina / AINES/ Antiácidos EFECTOS ADVERSOS Tos Dermatológicas CV: Taquicardia; angina, palpitaciones GI:Alteración del gusto Hematológicas: agranulocitosis, neutropenia Inmunológicas: angiodema, anafilaxia IR/ Proteinuria CONTRAINDICADO Embarazo (Induce fetotoxicidad con oligo hidramnios, retraso en osificación craneal) Toxicidad neonatal I.R. Hiperpotasemia

35 ENALAPRIL Es una peptidil- dipeptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I a II (VC) Enalaprilato I.V. o el Enalapril oral

36 INDICACIONES: HTA y reno vascular/ Tx con diuréticos/ICC/ IAM
LISINOPRIL INDICACIONES: HTA y reno vascular/ Tx con diuréticos/ICC/ IAM Se absorbe sólo el 25%, efectos en 1 h, máximos a las 6 horas No se metaboliza/Eliminación en la orina/No unión proteínas plasmáticas Vida media: 12 horas Reduce la RVP y P/A sin alterar la FC, el volumen-latido o el GC Mejora la perfusión del miocardio CONTRAINDICACIONES Alteración de la fx renal/ IAM/ Hipersensibilidad y edema angioneurótico Embarazo REACCIONES ADVERSAS Mareos, cefalea, diarrea, fatiga, Náuseas, tos, astenia, erupción cutánea Hipotensión ortostática INTERACCIONES Diurético, Litio y AINES

37 RAMIPRIL/ RAMIPRILATO
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA 50-60% se absorbe en el tracto GI Los niveles pico de ramiprilato se obtienen entre las 3 y 6h Efectos antihipertensivos hasta x 24h Unión 73% a las proteínas del plasma, el ramiprilato 58% Excreta en orina y heces Vida media: 3 a 17 horas y aumenta en IC y hepática INDICACIONES HTA: solo o combinado con diuréticos o con otros antagonistas de calcio IC Post infarto de miocardio

38 CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS Hipersensibilidad
Hipotensión o hipovolemia Estenosis de arteria renal, mitral o aortica REACCIONES ADVERSAS Taquicardia, tos seca, sequedad de boca, edema de mucosa oral, deterioro de la fx renal DOSIS Dosis de inicio mg cada 12 h Dosis máxima mg cada 12 h

39 FOSINOPRIL Absorción 30-40% No afectado x alimentos
Hidrólisis rápida y completa a fosinoprilato en mucosa digestiva e hígado Concentraciones max en 3h Fijación a proteínas plasmáticas 95% Eliminación en la orina Vida media: 11.5 horas

40 TRANDOLAPRIL / TRANDOLAPRILATO
 Compite con la angiotensina I en su unión al punto de fijación de la ECA bloqueando la conversión de angiotensina I a II  FARMACOCINETICA Es desesterificado a trandolaprilato (8 veces más potente como inhibidor/ ECA Biodisponibilidad es del 70% como trandolaprilato INDICACIONES HTA IAM con disfunción ventricular izq . CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Edema angioneurótico Neutropenia Insuficiencia hepática

41 BENAZEPRIL Los alimentos no afectan la absorción
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Litio, diuréticos; ahorradores de potasio, indometacina Los alimentos no afectan la absorción [] plasmáticas 1-2 h Metabolismo hepático Efectos en 1 hora, máxima en 2 a 4h EFECTOS ADVERSOS Palpitaciones, síntomas ortostaticos, Erupción, enrojecimiento, prurito, fotosensibilidad, Polaquiuria, Tos, Cefalea, mareo, fatiga DOSIS: HTA:10 mg /día. Y aumentar hasta 20 mg /d ICC: Iniciar con 2.5 mg y aumentar hasta 5 mg/día IRC: 10 mg/d

42 ARA II Los que bloquean selectivamente los receptores AT1
3 grupos : Los que bloquean selectivamente los receptores AT1 Los que bloquean los receptores AT2 Los que antagonizan de manera similar ambos tipos de receptores ARA II EPROSARTAN LOSARTAN CANDESARTAN VALSARTAN TELMISARTAN IRBESARTAN OLMESARTAN

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44 Incremento en las concentraciones séricas de litio y efectos tóxicos
INTERACCIONES Incremento en las concentraciones séricas de litio y efectos tóxicos REACCIONES ADVERSAS Efectos patológicos sobre el desarrollo fetal CONTRAINDICADOEmbarazo Enf. Reno vascular Hipersensibilidad

45 LOSARTAN CONTRAINDICACIONES
Enfermedades hepáticas (cirrosis alcohólica) Enfermedad renal I C Hipovolemia Embarazo Lactancia INTERACCIONES Cimetidina Diuréticos ahorradores de potasio Fluconazol Rifampicina Adultos: 100 mg/día(V.O) Insuficiencia hepática: Iniciar con 25 mg/ dia Insuficiencia renal y hemodiálisis no se requieren reajustes a las dosis

46 CANDESARTAN INDICACIONES Intolerancia PRECAUCION HTA/ IC
CONTRAINDICACIONES Embarazo Insuf. hepática y colestacis PRECAUCION Pacientes con hipovolemia (con altas dosis de diuréticos)  Absorción rápida y completa

47 VALSARTAN Reacciones adversas Mecanismo de acción
Inhibe el efecto de angiotensina II sobre la presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosterona Reduce la RVP, presión arterial y la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda . INDICACIONES TERAPEUTICAS HTA (niños y adolescentes de 6-18 años). Con IECA cuando no se puedan utilizar ß-bloqueantes/ IC Disfunción ventricular izquierda secundaria a IAM reciente . Reacciones adversas Mareos/ IR/ Hipotensión ortostática C/INDICACIONES Hipersensibilidad/ Insuf. hepática/ cirrosis biliar/ Colestasis / embarazo Hiperpotasemia DOSIS Inicio 40 mg cada 12 h Máxima 160 mg cada 12 h

48 EPROSARTAN REACCIONES ADVERSAS Depresión Rinitis/ Faringitis
Dolor abdominal Hipertrigliceridemia INTERACCIONES Diuréticos ahorradores/ K Heparina Dosis Oral/ 600 mg/día

49 IRBESARTAN REACCIONES ADVERSAS G.I : Diarreas, dispepsia
SNC: Mareos, insomnio Anafilaxia, angioedema CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad

50 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS
B 1 y B 2 ADRENERGICOS Nadolol Propranolol Timolol B1 adrenergico con actividad SMI Acebutolol Penbutolol Pindolol ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 y BETA 1 ADRENERGICO Labetalol Carvedilol ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS Atenolol Betaxolol, esmolol Bisoprolol Metoprolol Nobivolol ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS

51 Efecto antihipertensivo mediado x el SNC
Inhiben competitivamente los efectos de las catecolaminas en los receptores Reducen la renina Producen lib de PG VD Efecto antihipertensivo mediado x el SNC

52 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS MIXTOS

53 Inhibe la captación neuronal de noradrenalina
LABETALOL Efecto leve de bloqueo alfa 1 Y predominio BETA 2 (bronco constricción) Inhibe la captación neuronal de noradrenalina Produce reducción en la presión arterial sin haber taquicardia compensatoria o refleja y sin presentar bradicardia Biodisponibilidad oral de 20 a 40% Vida media de 8 h INDICACIONES HTA Angina de Pecho CONTRA INDICACIONES Asma Bronquial /ICC Bradicardia/ Embarazo EFECTOS ADVERSOS CV: Bradicardia, hipotensión Respiratorios: Broncoespasmo INTERACCIONES BD/ antagonistas de calcio

54 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIOSELECTIVOS
BISOPROLOL METOPROLOL ATENOLOL BETAXOLOL NEBIVOLOL

55 METOPROLOL Bloqueador q actua sobre receptores B1 del corazón
En el músculo vascular bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la FC, GC y de la presión arterial, en reposo como durante el ejercicio por disminución de la contractilidad cardiaca y del volúmen-minuto cardiaco Actúa en los bronquios y los vasos periféricos  Compite con los neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas en los puntos de unión de los receptores del simpático Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas

56 INDICACIONES CONTRA INDICACIONES: Bradicardia sinusal Hipertensión
IAM y prevención de recidivas de infartos Angina crónica estable e inestable ICC/ Taquicardia Cardiomiopatía idiopática Profilaxis de migraña Sincope Adjunto en hipertiroidismo CONTRA INDICACIONES: Bradicardia sinusal Bloqueo AV de primer grado Choque cardiogénico IC descompensada Embarazo y lactancia IAM reciente Enf. de Raynaud

57 Absorción es de 40-50% Concentraciones plasmáticas pico 2-4h Vida media plasmática es de 6 h Aumenta en px con IR Unión a proteínas plasmáticas es de 3%

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60 EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
Depresión (reversible y leve) Bradicardia menor de 50 latidos por minuto Disminución de la líbido Diarrea y mareos INTERACCIONES Halotano : aumenta el riesgo de depresión miocárdica e hipotension Hipo glucemiantes orales o insulina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia AINES disminuye efecto antihipertensivo

61 BETABLOQUEADORES ACEBUTOLOL PENBUTOL
PINDOLOL ACEBUTOLOL Buena absorción x V.O Metabolizado por el hígado a un metabolito activo (diacetolol: mas potente y selectivo Eliminación renal 30 a 40% y por vía biliar/fecal 50 a 60% VM: 3 hs y del diacetolol de 8 a 12 hs 200mg BID

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63 ARTERIALES HIRALAZINA MINOXIDIL DIAZOXIDO FENOLDOPAM
VD con acción directa sobre el músculo Liso Estimulan el reflejo simpático produciendo taquicardia y retención de líquidos ARTERIALES HIRALAZINA MINOXIDIL DIAZOXIDO FENOLDOPAM

64 HIDRALAZINA Disminuye las concentraciones de Ca2+ Reduce la RVP
Se absorbe bien por vía oral Biodisponibilidad: 20% Sufre importante efecto de primer paso Unión a proteínas plasmáticas: 87% Efectos persisten x 6-89h VO y 3-5h IV DOSIS V. oral( mg/ TID) o BID Niños mg/kg/día en 2-4 dosis Infusión:5-40 mcg /kg/minuto/IM:20-40mg RAM Cefaleas Náuseas, rubor, hipotensión Taquicardia, palpitaciones, Angina, Congestión nasal Eritema cutáneo Síndrome tipo Lupus CONTRAINDICACIONES Pacientes con Cardiopatía Isquémica 10mg QID

65 MINOXIDIL C/INDICACIONES
Buena absorción en tubo digestivo Concentraciones máximas en 1h Se excreta en orina Met. hepático C/INDICACIONES Taquicardia Derrame Pericárdico RAM: Edema, alt. cardiacas INTERACCIONES: diureticos Simpaticomiméticos: dobutamina pueden antagonizar los efectos antihipertensivos Produce vasodilatación arteriolar Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, musculo esquelético, tubo digestivo y corazón. Aumenta el GC x efecto sobre la RVP para incrementar la circulación venosa

66 DIAZOXIDO Mecanismo de Acción: Farmacocinética:
causa relajación directa del musculo liso vascular. Farmacocinética: Buena absorción por vía oral IV en hipertensión grave. 20 a 50% se elimina por riñones Vida media es de h, Farmacodinamia: La inyección de una dosis IV rápida disminuye la presión arterial en el trascurso de 30 seg y se alcanza efecto máximo en 3-5 min

67 FENOLDOPAM

68 ARTERIALES Y VENOSOS VASO DILATADORES NITROPRUSIATO SODICO
NITROGLICERINA

69 Donante de oxido nítrico Disminuye la concentración de calcio
NITROPRUSIATO Donante de oxido nítrico Disminuye la concentración de calcio Como VD venoso reduce: Presión central y la presión telediastólica ventricular izquierda (precarga) Como VD arterial: Disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial a la vez aumentan el flujo sanguíneo regional Vida media de 3-7 dias Excreción renal Inicia su acción a los 30’’, con efecto máximo a los 2’ RAM Hipotensión/ Cefalea/ Intoxicación x cianuro/ Ansiedad/ Acidosis metabólica Náuseas y vómitos/ Hipotiroidismo CONTRAINDICACIONES Embarazo/ Suspensión brusca

70 DOXAZOSINA PRAZOCINA TERAZOCINA
VD ARTERIALES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO DOXAZOSINA PRAZOCINA TERAZOCINA

71 DOXAZOSINA RAM CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES
Antagonista altamente selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, del SNS INDICADA en: HTA/HPB Análogo estructural de prazosin Efectos hipotensores en 2 horas duran 24 horas Se une a proteínas plasmáticas (98%), se metaboliza en el hígado, la mayor parte es eliminada en las heces y 9% en la orina VD periférica con disminución de la RV y descenso de la presión sistólica y diastólica en posición de pie y supina Descenso de la línea basal de colesterol, LDL, Triglicéridos RAM S. Nervioso: Cefaleas, Somnolencia, vértigo, mareos CV: Hipotensión Ortostática, Taquicardia/Disnea, edema Px con HTA y factor de riesgo coronario puede aumentar riesgo de enf CV y ACV CONTRAINDICACIONES Embarazo Pacientes con disfunción Hepática y Renal INTERACCIONES Diureticos Estrógenos y AINES: Retención de Líquidos

72 PRAZOSINA PRAZOCINA VD ARTERIALES
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO Mejoran el perfil lipídico PRAZOCINA Vida media:3h SN: Cefalea, insomnio somnolencia CV: Hipotensión postural Fatiga,rinitis,poliuria disnea,disfx sexual Priapismo INTERACCIONES VD y nitratos AINES PRAZOSINA VD periférico, disminuye RVP, P/A y relaja musculatura lisa de vías urinarias Compite con las catecolaminas en los receptores alfa- 1 de arteriolas y vénulas INDICADA en: HTA/HPB/ICC/ sd de Raynaud

73 TERAZOSINA VD ARTERIALES
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO TERAZOSINA Metabolismo hepático Niveles plasmáticos máximos en 1h. Vida media 12 horas Unión a proteínas plasmáticas muy alta, se excreta por orina y heces CONTRA INDICACIONES Hipersensibilidad Antecedentes de síncope INTERACCIONES Antihipertensivos AINES TERAZOSINA Descenso de la presión sistólica y diastólica en posición supina y de pie Descenso de colesterol y TG INDICADA en: HTA/HPB

74 VD ARTERIALES ANTAGONISTA DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 Y 2 sin selectividad de subtipo FENOXIBENZAMINA FENTOLAMINA

75 FENOXIBENZAMINA RAM Efecto de primera dosis INTERACCIONES V.O
Efecto bloqueador alfa que dura 3-4 días. Vida media de 24 h Se metaboliza por de alquilación y se elimina por orina Forma enlaces covalentes permanentes con el receptor adrenérgico unido a su receptor, previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores RAM Efecto de primera dosis GI: Nauseas, fatiga CV: Hipotensión postural INTERACCIONES VD, AINES

76 FENTOLAMINA Alcaloide indólico con efectos centrales y periféricos Bloqueo de receptores para la 5 hidroxitriptamina con Vasodilatación Indicado: HTA y Disfx eréctil Eliminación: hepática, orina y heces CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, inhibidores de la 5 fosfodiesterasa RAM GI: Nauseas, fatiga/ CV: Hipotensión, taquicardia,arritmias Congestión nasal SN: Mareos, espasmo, oclusión cerebrovascular INTERACCIONES Epinefrina , efedrina, dobutamina, isoproterenol DOSIS HTA:IV/IM:2.5-5mg Duración:IV:10-15 minutos/ IM:30-45 minutos HPB:1mg c/12h

77 AHORRADORES DE POTASIO INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA TIACIDICOS DE ASA OSMOTICOS

78 DIURETICOS TIAZIDICOS INHIBIDORES DEL SIMPORTE DE Na+ Cl
TRICLORMETIAZIDA HIDROFLUMETIAZIDA POLITIAZIDA QUINETAZONA METILCLOTIAZIDA BENZTIAZIDA METOLAZONA HIDROCLOROTIAZIDA BENDROFLUMETIAZIDA CLOROTIAZIDA BENFLUMETAZIDA CLORTALIDONA INDAPAMIDA XIPAMIDA

79 DIURETICOS TIAZIDICOS
INHIBIDORES DEL SIMPORTE DE Na+ Cl DIURETICOS TIAZIDICOS Aumentan la excreción de Na , cloruros y agua Inhiben el transporte iónico de Na Y Cl a través del epitelio tubular renal Para compensar el aumento de excreción de sodio, aumenta la excreción de K+

80 INDICACIONES: Edema, HTA; diabetes insípida, hipercalciuria Combinar con B bloqueadores, antag de calcio y IECA HIDROCLOROTIAZIDA Acción diurética en 2 horas, máx. 4 horas, y dura de 6-8h/ V.O Absorción intestinal de % Cruza la barrera placentaria ;no la hemato encefálica Eliminación por orina Biodisponibilidad 60-80%.- Unión a proteínas plasmáticas:40% Eliminación: renal en 90%. Semivida de eliminación aumentada en IR y cardíaca Vida media: 6-25h

81 IECA; bloq. de canales de calcio
CLORTALIDONA Su acción primaria consiste en aumentar la diuresis por bloqueo de la reabsorción de sodio y cloruro en el túbulo distal, aumentando la cantidad de agua eliminada CLORTALIDONA INDICACIONES Edema INTERACCIONES IECA; bloq. de canales de calcio DOSIS Adulto 15 mg/d (i) Edema:30-60mg/d

82 METOLAZONA ntraciones max en 2-4 h CONTRAINDICACIONES
Absorción rápida y completa/ Concentraciones max en 2-4h REACCIONES ADVERSAS De inicio: mucosas seca, GI,gota, aumento de lípidos y glucosa, alcalosis metabólica, mareos, cefalea, astenia y calambres CONTRAINDICACIONES Anuria, coma hepático, embarazo , hipersensibilidad INTERACCIONES Esteroides, laxantes, IECA,AINES

83 INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
(Enzima que cataliza la reacción de hidratación en acido carbónico) ACETAZOLAMIDA METAZOLAMIDA DICLORFENAMIDA Eleva la osmolaridad del líquido tubular, inhibiendo la reabsorción de agua y electrolitos Eleva la excreción urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato

84 ACETAZOLAMIDA Es un inhibidor enzimático que actúa sobre la anhidrasa carbónica Efecto diurético x acción del ácido carbónico en el riñón, con pérdida del anión bicarbonato que arrastra agua, sodio y potasio Alcalinización de la orina y aumento de la diuresis lo que produce Incremento de la reabsorción del ión amonio NH4+ en los túbulos renales INDICACIONES Neumopatías crónicas (retención de Co2)/Glaucoma/Epilepsia Mal de altura/Edema(cardiaco, medicamentoso, glaucoma, HT endocraneana/ Diuretico en I Renal

85 Embarazo (primer trimestre)
REACCIONES ADVERSAS Parestesias, Hormigueo; tinnitus ,Trastornos de la audición, anorexia GI: Nausea, vómitos y diarrea; somnolencia Acidosis metabólica y alteración del balance electrolítico Miopía , melena, hematuria, glucosuria, Insuficiencia hepática, parálisis fláccida o convulsiones INTERACCIONES Osteomalacia ( Carbamazepina o Fenitoína Aumentan los efectos de las tiazidas Digoxina Ciprofloxacina (cálculos renales y nefrotoxicidad) CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad IR y hepática Hipercloremia, hipocaliemia Embarazo (primer trimestre) Hiponatremia Glaucoma crónico (Largo plazo) ASA (Anorexia, taquiapnea, letargo, coma y muerte) ACETAZOLAMIDA

86 DIURETICOS OSMOTICOS Eleva la osmolaridad sanguínea, y facilitan el flujo de agua fuera de los tejidos, incluyendo cerebro y globo ocular, hacia el espacio intersticial y el torrente sanguíneo MANITOL ISOSORBIDA GLICERINA UREA Disminuye edema cerebral, la presión intracraneal e intraocular Edema hepático, renal y cardiaco Coadyuvante en intoxicaciones IRA

87 MANITOL DOSIS CONTRAINDICACIONES
IR y cardiaca, edema pulmonar, DH grave, hipovolemia Aumenta la excreción urinaria de litio, salicilatos, barbitúricos, bromuros, e imipramina Potencia el efecto de otros diuréticos administrados concomitantemente Disminución de la presión intraocular DOSIS IV ml/día (10%) ml/día (20%) máxima es de 6 gr/kg/24h

88 MANITOL EFECTOS ADVERSOS DOSIS
Infusión IV rápida: cefalea , escalofríos, dolor torácico ICC y edema agudo de pulmón, por sobrecarga de volumen Intoxicación acuosa cuando se acumula en pacientes con insuficiente flujo urinario o se administran grandes dosis en un corto período de tiempo Nauseas, vómitos, diarrea; somnolencia, deshidratación cerebral, convulsiones, diselectrolitemias (hiper- o hiponatremia, hiper- o hipokaliemia) Dosis muy elevadas de manitol atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo toxicidad en el SNC La extravasación de manitol puede producir edema local y necrosis de la piel Otros: acidosis metabólica, xerostomía, fiebre, escalofríos y urticaria DOSIS IV ml/día (10%) ml/día (20%) máxima es de 6 gr/kg/24h

89 DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
ANTAGONISTAS DE R. MINERALCORTICOIDES (ALDOSTERONA) ESPIRONOLACTONA CANRENONA EPLERENONA CANRENOATO DE POTASIO INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL AMILORIDA TRIAMTERENO

90 Diuréticos ahorradores DE K+
Antagonistas competitivos de la aldosterona por los sitios de unión del receptor citoplasmático intracelular que normalmente son sintetizados por acción de la aldosterona Al no producirse estas proteínas mediadoras, se inhiben los sitios de intercambio de sodio y potasio a nivel del túbulo colector de los riñones Esto impide la reabsorción de sodio y la secreción de potasio y iones de hidrógeno

91 INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL
AMILORIDA TRIAMTERENO Acción débil en monoterapia Triamtereno (en combinación con hidroclorotiazida) puede causar daño tubular renal y cálculos renales A diferencia de las tiacidas , los diuréticos ahorradores de potasio y los de asa no causan efectos adversos en los lípidos AMILORIDA Acción de 2-4 horas y dura 12h. Niveles plasmáticos max. de 3 -6 h. Vida media de 6 -9 horas No se metaboliza y es excretada por orina y heces

92 AMILORIDA INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS C/INDICACIONES INTERACCIONES
EDEMA CARDIACO HIPERTENSION CIRROSIS HEPATICA ASCITIS EFECTOS ADVERSOS HIPERSENSIBILIDAD: Rash, prurito, impotencia, disuria SN: Insomnio, nerviosismo, confusión mental, depresión y somnolencia INTERACCIONES I ECA, Corticosteroides Relajante muscular Amoxicilina, AINES C/INDICACIONES Hiper potasemia, DM Disfunción renal, Hipersensibilidad Niños Acidosis metabólica y respiratoria, Hiper kalemia GI: Anorexia, vómito, diarrea, hipo, CV: arritmia, taquicardia y angina de pecho AMILORIDA

93 MECANISMO DE ACCION TRIAMTERENO
Ejercen su acción directa en el túbulo renal distal que esta en control de los mineral corticoides, en especial la aldosterona Inhibe la reabsorción de iones de Na en intercambio por iones de K e hidrógeno El resultado es la diuresis de agua y Na y la retención de K.

94 ESPIRONOLACTONA Mecanismo de Acción Farmacocinética
Antagoniza a la aldosterona mediante inhibición competitiva y reversible de sus receptores específicos en las células epiteliales del túbulo distal Interfiere en la síntesis de testosterona y aumenta la conversión periférica de testosterona en estradiol INTERACCIONES ASA INDICACIONES: HTA Edema (cirrosis hepática, Sd nefrotico) IC Hiperaldosteronismo Hipopotasemia C/INDICACIONES Anuria, IRA, potasio sérico mayor a 5.5mEq/l EFECTOS ADVERSO Hiperpotasemia Impotencia, gastritis ginecomastia, diarrea Alt. menstruales GI: hemorragias, nauseas, vómitos, dolor abdominal DOSIS Edema:25-200mg/d x 5d VO (100mg inicio) HTA: mg/d Ascitis:100 mg/d Niños: 3.3 mg/Kg/d x 1 mes Farmacocinética Biodisponibilidad de 90% Vida media de 90% Metabolismo hepático. Efecto maximo hasta 2-3 d

95 Diuréticos de ASA BUMETAMIDA
Bloquean la reabsorción de sodio en la rama Gruesa ascendente del asa de Henle INHIBEN EL SIMPORTE Na+ - K+ -2Cl BUMETAMIDA PIRATENIDA ACIDO ETACRINICO TRIPAMIDA TORASEMIDA FUROSEMIDA AXOSEMIDA

96 FUROSEMIDA BUMETAMIDA TORASEMIDA ACIDO ETACRINICO

97 Mas potente que furosemida
ACIDO ETACRINICO Mas potente que furosemida Inhibe los sistemas enzimáticos catalizados por sulhidrilo de las proteínas renales ,ya que se une a el y estos son responsables de la reabsorción de sodio y de cloruro en los túbulos proximales y distales y en la parte ascendente del asa de Henle Estos efectos aumentan la excreción urinaria de sodio, cloruro y agua, lo que resulta en una importante diuresis INDICACIONES HTA, Retención de líquidos (ICC, IH, IR) RAM Calambres, debilidad, sordera y diarrea

98 FUROSEMIDA INDICACIONES
Familia de las sulfonamidas utilizado en el tratamiento de edema periférico y asociado a: ICC, nefropatias , síndrome nefrótico, pulmonar) Hepatopatias, cirrosis ( ascitis) en combinación con espironolactona o amiloride Adyuvante en edema cerebral HTA y Crisis hipertensiva Diurético, Oliguria derivada de las complicaciones del embarazo tras compensación de volemia Hipercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas

99 Mecanismo de acción Farmacocinética
Se fija a la proteína co transportadora Na , K y cloro situada en la membrana luminal del segmento grueso de la rama ascendente del asa de Henle y la inhiben, impidiendo el transporte de iones Estos efectos aumentan la excreción renal de sodio, cloruros y agua, resultando una notable diuresis Aumenta la excreción de potasio, hidrógeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos Farmacocinética Administración por vía oral y parenteral La absorción oral es afectada por la comida, aunque no altera la respuesta diurética Acción en minutos después de la administración oral y a los 5 minutos con la IV Se une a las proteínas del plasma (90%), Atraviesa la barrera placentaria Excreción en la leche materna Vida media:1.5h y aumenta en IR y hepática

100 Disminucion de Na, K, Ca, Cl, Mg Pacientes con anuria
CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS Disminucion de Na, K, Ca, Cl, Mg Pacientes con anuria Categoría C de riesgo/embarazo IR,hiperuricemia, hipersensibilidad Rx de hipersensibilidad Visión borrosa, mareos Hipotensión postural Sordera transitoria Alcalosis metabólica Poliuria DH, sed, calambres Cefalea Anorexia Taquicardia, arritmias GI DOSIS Adultos: mg una o dos veces /IV:1-2 amp IM: 1mg/K (max.20mg/d) Niños: inicial:1-2 mg/kg cada 6-12h Dosis máximas diarias son de 6 mg/kg

101 TORASEMIDA FARMACOCINETICA MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea la reabsorción de sodio y cloro para inducir una rápida y marcada diuresis aumentando la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg FARMACOCINETICA Biodisponibilidad 80 a 90% Vida media varía de 0,8 a 6 horas Duración de su efecto terapéutico es de 6 a 8 horas La potencia farmacológica es 2 veces superior a la furosemida y la duración de su efecto es mayor, lo que permite administrarla una sola vez por día, y no presenta un efecto de rebote Unión a las proteínas plasmáticas (> 95%)

102 INDICACIONES DOSIS Edema asociado con ICC, IRC Cirrosis hepática
Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmón HTA DOSIS Dosis mg una o dos veces (Max 200mg/d) En casos de terapias prolongadas se aconseja pasar de la vía IV a la oral

103 BUMETAMIDA MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
Inhibe la reabsorción tubular de Na y cloro y bloquea la secreción de potasio Actúa directamente en la nefrona sin modificar la filtración glomerular, en túbulo contorneado distal y proximal (potencia) a diferencia de tiacidas (solo en T proximal) Se absorbe x completo en tracto GI FARMACOCINETICA Vida media es de 1 a 1 ½ horas Inicio de acción en 30 a 60 minutos por vía oral y STAT por vía IV La acción se mantiene por 4 horas Se elimina por vía renal 80% (en su mayor parte en forma inalterada) Su unión a las proteínas es 96%/ Metabolismo hepático

104 INDICACIONES INTERACCIONES DOSIS Dosis inicial 0.5-1.0 mg una o dos
Edema asociado con ICC Cirrosis hepática Enfermedad renal Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmón DOSIS Dosis inicial mg una o dos veces Dosis máxima 10 mg/día Tomar con alimentos o leche para disminuir la irritación gastrica. INTERACCIONES Anfotericina B parenteral por el posible aumento del potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad, en especial con disfunción renal Puede disminuir los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa


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