FARMACOLOGÍA 2013 ANTIHISTAMÍNICOS.

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1 FARMACOLOGÍA 2013 ANTIHISTAMÍNICOS

2 HISTAMINA Sustancia fisiológica presente en los tejidos resultado del metabolismo del aminoácido histidina. En el SNC actúa como neurotransmisor.

3 Se libera histamina en las reacciones inflamatorias de tipo alérgico, causando la dilatación de los capilares sanguíneos y la contracción de la musculatura lisa de los bronquios. Se almacena en forma de gránulos en los mastocitos de los tejidos y en los basófilos de la sangre.

4 Está presente en: el tejido conectivo, vasos sanguíneos, nervios sistema linfático de la piel, porción alta y baja del sistema respiratorio y en la mucosa gastrointestinal

5 CUADRO CLÍNICO Sensación quemante pruriginosa en palmas, cara, cuero cabelludo y orejas Calor intenso, la piel se enrojece y el calor se extiende por el tronco, aparición de pápulas Disminuye P/A, aumento F/C, después de unos min P/A normal Cefalea intensa Edemas diversos

6 Aparecen náuseas, cólicos e hipersecreción gástrica
Broncoespasmo La intensidad de estas molestias puede variar desde menores a un cuadro gravísimo como es el shock anafiláctico

7 RECEPTORES DE HISTAMINA
Existen a lo menos 3 tipos que interfieren en estos efectos: - Receptores H1, H2, H3

8 ANTIHISTAMINICOS Antagonizan el efecto de la histamina sobre los H1
Todos los antihistamínicos disponibles cumplen esta función

9 Su efecto peak se observa después de varias horas de ser administrados, por lo tanto los antihistamínicos deben administrarse con anterioridad frente a posibles reacciones alérgicas previas Se absorben bien por v/o o e/v En muchas ocasiones se asocian a drogas descongestionantes, analgésicas y antipiréticas

10 Antihistamínicos de 1era generación
Efectos secundarios: Sedación (SNC) produciendo somnolencia Liofílicos porque atraviesan la barrera hematoencefalica Son utilizados también para mejorar las condiciones del sueño y calmar la ansiedad

11 Son metabolizados en el hígado
Tienen vida media mas corta en niños, no así en adultos mayores Fármaco modelo: CLORFENAMINA

12 Antihistamínicos de 2da generación
Lipofóbicos, no tienen o ejercen un mínimo efecto sobre el SNC. Están desplazando a los de 1era generación por que no tienen acción sedante y pueden utilizarse en tratamientos antialérgicos prolongados

13 Tienen vida media larga, por lo que se admimintran 1 vez al día
Loratadina, desloratadina, y cetiricina La desloratadina tiene mayor afinidad por el receptor H1 y mayor potencia que otros fármacos

14 USOS TERAPÉUTICOS Rinoconjuntivitis alérgica: alivian la sintomatología producida por la histamina Asma: disminuyen reacciones Dermatitis atópica y urticaria: reducen duración, extensión y prurito

15 Vómitos, vértigo y mareos
Dermatitis Reacciones anafilácticas (via e/v) Infecciones respiratorias: coadyuvantes de los descongestionantes, analgésicos y antipiréticos Estimulación del apetito Sedantes

16 Efectos no deseados Depresión y somnolencia

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