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RELAJANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

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Presentación del tema: "RELAJANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES"— Transcripción de la presentación:

1 RELAJANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES
Dra. Carla Mónica Encinas Pórcel Residente de Anestesiología

2 ORIGEN Tienen su origen en los venenos o curares para las flechas de los indios sudamericanos. La introducción del curare en la anestesia ocurrio en 1928 por el Dr. Francis Percival de Cauxs

3 FISIOLOGIA DE LA PLACA NEUROMUSCULAR

4 PLACA NEUROMUSCULAR

5 SINTESIS DE ACETILCOLINA

6 Después de la administración intravenosa la debilidad muscular progresa rápidamente a parálisis flácida. Los músculos pequeños como extraoculares y de los dedos se afectan primero que los de los miembros, el cuello y el tronco. Posteriormente se relajan los músculos intercostales y por último el diafragma. La recuperación de la función ocurre en orden inverso.

7 CLASIFICACION

8 RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
BENZILISOQUINOLINIO AMINOESTEROIDES D-tubocurarina Pancuronio Alcuronio Vecuronio Cis-atracurio Rocuronio Atracurio Pipecuronio Mivacurio Rapacuronio Doxacurio

9 DURACION DE SU ACCION MUY CORTA <8 min CORTA 8-20 min
INTERMEDIA min LARGA > 50 min D- tubocurarina Cis- atracurio Pancuronio Rapacuronio Mivacurio Atracurio Pipecuronio Vecuronio Doxacurio Rocuronio

10 TIEMPO DE INICIO DE ACCION
CORTO (1-1.5 MIN) INTERMEDIO (2-3 MIN) LARGO (3.5-5 MIN) ATRACURIO PANCURONIO ROCURONIO CISATRACURIO PIPECURONIO VECURONIO DOXACURIO MIVACURIO

11 ATRACURIO Benzilisoquinolinio, de acción intermedia Libera histamina.
Metabolismo: Es mediante 2 mecanismos: la eliminación de Hoffman a un PH y T°corporal fisiologica (convierte un grupo amonio cuaternario en una amina terciaria mediante la rotura no enzimatica de un enlace carbono-nitrógeno) dando un metabolito la laudanosina. hidrólisis de esterasas dando el acrilato monocuaternario. Ambas rutas para la eliminación son independientes de la función renal y hepatica.

12 ATRACURIO Inicio de Acción: 2-3 min Duración de la acción: 30-45 min
Dosis: mg/kg. Dosis suplementarias: 0.1 mg/kg Dosis de infusión: µg/kg/min. Presentación: Ampolletas de 50 mg en 5 ml y ampolletas de 25 mg en 2.5 ml. Mantener refrigerado a T° ambiente pierde 5% de potencia por mes y refrigerado pierde 6% al año

13 ATRACURIO INDICACIONES Intubación endotraqueal
Dar relajación muscular durante la cirugía y la ventilación mecánica. Pacientes con insuficiencia renal y hepática. En pacientes obstétricas para la cesárea (no da bloqueo clínico en el feto).

14 ATRACURIO Reacciones adversas: 0.01-0.02% Anafilaxia Hipotensión
Vasodilatación (2%) Flushing (5%) Taquicardia (2%) Disnea, broncoespasmo (0.2%) Laringoespasmo, rash y urticaria (0.1%) Convulsiones?? > 20 mcg/ml

15 ATRACURIO PRECAUCION Pacientes asmáticos
Insuficiencia hepática???? Laudanosina Pacientes con acidosis metabolica. Pacientes con hipotermia (descenso de 5°c prolonga la duración hasta un 50%).

16 CIS-ATRACURIO Es el isómero R-cis, R´cis del atracurio
4 a 5 veces mas potente que atracurio. No libera histamina. Estable cardiovascular (FC y PA) Metabolismo: la eliminación de Hoffman a un PH y T°corporal fisiologica (convierte un grupo amonio cuaternario en una amina terciaria mediante la rotura no enzimatica de un enlace carbono-nitrógeno) dando un metabolito la laudanosina.

17 CIS-ATRACURIO Inicio de acción: 2-3 min. Duración de acción: 45-60 min
Dosis: mg/kg. Dosis suplemetarias : 0.02 mcg/kg Dosis de infusión: 1.5 mcg/kg/minuto Presentación: ampolletas de 2.5, 5 y 10 ml a una concentración de 2mg/ml. Mantener refrigerado a T° ambiente pierde 5% de potencia por mes y refrigerado pierde 6% al año

18 CIS-ATRACURIO INDICACIONES Intubación endotraqueal
Dar relajación muscular durante la cirugía y la ventilación mecánica. Pacientes con insuficiencia renal y hepática.

19 CIS-ATRACURIO PRECAUCIONES
Insuficiencia renal severa: prolongación discreta de la instauración de la curarización, como una prolongación también discreta de la duración de acción total y recuperación, que se prolongan un 10 y 34 % respectivamente. La vida media de eliminación se alarga hasta 4 minutos. Pacientes con hipotermia. Pacientes con acidosis metabólica

20 ROCURONIO Aminoesteroideo, derivado del vecuronio.
Tiene inicio de acción corto. Tiene mínima liberación de histamina No cruza la placenta ni la BHE. A dosis altas tiene efectos vagolíticos. Metabolismo: Es captado por el hígado para ser eliminado por la bilis no metabolizado. Menos del 30% se encuentra en la orina. Los metabolitos son el 17-desacetilrocuronio y el 16 N-desacetilrocuronio. Ambos tienen débil acción farmacológica.

21 ROCURONIO Inicio de acción: 1-1.5 min. Duración de acción: 30-60 min.
Dosis: mg/kg Mantenimiento: 0.1 mg/kg. Dosis de infusión: 5-10 mcg/kg/minuto. Presentación: Frascos de 5ml con una concentraciones de 10 mg/ml.

22 ROCURONIO PRECAUCION Pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes con enfermedad hepática y/o vías biliares. Pacientes con hipotermia. Pacientes quemados. Pueden aumentar efectos: Hipocaliemia (por ejemplo, después de vómitos severos, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia, hipocalcemia (luego de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.

23 VECURONIO Es un aminoesteroideo, homologo 2B-cuaternario del pancuronio. No hay efectos hemodinámicos ni liberación de histamina. Metabolismo: El vecuronio se fija 30% a las proteinas plasmática. Es metabolizado en el hígado por desacetilación. La eliminación renal tiene un papel menos importante, se elimina del 20 al 30 % por la orina. El metabolito 3-desacetilvecuronio tiene propiedades curarizantes con una potencia del 50 al 100 % según las especies, en el hombre no contribuye al bloqueo muscular a excepción de la administración prolongada y a fuertes dosis en pacientes de reanimación en los que la capacidad de captación hepática está saturada.

24 VECURONIO Inicio de acción: 2-3 min. Duración de acción: 60-75 min.
Dosis: 0.1 – 0.2 mg/kg. Dosis de mantenimiento: 0.02 mg/kg. Dosis de infusión: mcg/kg/minuto. Presentación: Ampolletas liofilizadas de 4 y 10 mg y ampolletas de 5ml a una concentración de 2mg/ml.

25 vECURONIO Indicaciones Pacientes con shock,
pacientes con cardiopatía coronaria Pacientes con hipertensión arterial Pacientes alérgicos

26 VECURONIO Precaución Insuficiencia renal (el tiempo de recuperación de 25% es casi el doble con aclaración reducida a 40%) Insuficiencia hepática.

27 PANCURONIO Es un aminoesteroideo de larga duración.
Produce bloqueo de receptores muscarinicos: efectos vagolítico (produce una elevación del 20% en la frecuencia cardiaca, del 10-20% en la presión arterial media y el gasto cardíaco) No libera histamina. Metabolismo: El metabolismo es hepático da origen a el 3-hidroxipancuronio con potencia cercana a la mitad del fármaco original. Su principal vía de eliminación es la renal aprox. 40% de la dosis aparece en la orina ya sea sin cambio o como metabolito mientras la excreción biliar corresponde al 11% de la dosificación total.

28 PANCURONIO Inicio de acción: 4-6 min Duración de acción: 60-100 min.
Dosis: mg/kg. Dosis de mantenimiento: 0.02 mg/kg. Presentación: ampolletas de 2 y 5 ml a una concentración de 2mg/ml.

29 PANCURONIO Precaucion Insuficiencia hepática. Colestasis.
Insuficiencia renal Pacientes con arritmias cardiacas (aumenta la conducción A-V y catecolaminas) Quemados (aumenta unión a proteinas y disminuye la fracción libre)

30 CONDICIONES ESPECIALES

31 HIPOTERMIA La hipotermia puede alterar el metabolismo y la excreción de los RM. El clearence plasmático puede estar disminuido hasta en un 60% en hipotermias de 28 a 29C, y la vida media de eliminación puede estar aumentada en un 60%. Los requerimientos de d-tubocurarina, pancuronio vecuronio, cisatracurio y atracurio están disminuidos, y es posible que ocurra lo mismo con todo el resto de los RMND. En algunos casos la prolongación se debe al enlentecimiento de la excreción biliar y urinaria, en otros por un descenso del metabolismo a metabolitos inactivos, y específicamente en el caso del atracurio, a una disminución de la velocidad en que ocurre la degradación de Hoffmann.

32 PATOLOGIA RENAL Los relajantes musculares que no dependen exclusivamente del riñón para su eliminación, como el vecuronio, el cisatracurio, el atracurio, el rocuronio y el mivacurio tienen mejor indicación de ser usados en pacientes con insuficiencia renal que aquéllos que dependen exclusivamente de la eliminación renal como la d-tubocurarina, el pancuronio, el pipecuronio y el doxacurio.

33 VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL USO EN HEPATOPATÍA USO EN NEFROPATÍA
DROGA VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL USO EN HEPATOPATÍA USO EN NEFROPATÍA MIVACURIO Hidrólisis Hígado SI: Aún si es muy severa SI ATRACURIO Eliminación de Hofmann VECURONIO Riñón: vía alternativa SI: Pero duplica la vida media SI: Pero sufre una pequeña acumulación ROCURONIO PANCURONIO Riñón Hígado: vía alternativa SI: Si los riñones funcionan SI: Pero sufre acumulación PIPECURONIO NO

34 PRESION INTRACRANEANA
Tomar en cuenta sus efectos cardiovasculares: debe evitarse los agentes que causan aumento o disminución de la presión arterial. El vecuronio como relajante de duración intermedia, y el pipecuronio y doxacurio como relajantes de larga duración son los más indicados en pacientes neuroquirúrgicos.

35 INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS

36 Los aminoglicósidos (estreptomicina, gentamicina, amikacina, tobramicina y otros) interfieren la entrada de calcio a nivel presináptico (en la terminación nerviosa), así bloquea el mecanismo de liberación, disminuye la secreción local de acetilcolina y la posterior estimulación del receptor nicotínico. 36

37 Las tetraciclinas, polimixinas y lincosaminas (lincomicina y clindamicina), además del mecanismo antes mencionado (mecanismo de bloqueo presináptico), tienen otra contribución a nivel postsináptico al bloquear directamente al receptor de acetilcolina; se ha descrito que la clindamicina es más potente como bloqueador que la lincomicina.

38 enfluorano y halotano . Su efecto ocurre por acción central y periférica a nivel postsináptico; estos compuestos acortan el tiempo de apertura del canal iónico y parecen generar cierta desensibilización del mismo, así como disminución de la liberación de acetilcolina a nivel muscular. La ciclofosfamida tiene acción inhibidora sobre las pseudocolinesterasas, así aumenta el tiempo de acción de la succinilcolina.

39 Anticonvulsivantes (fenitoína,carbamazepina, ácido valproico) produce resistencia a los RND reduciendo casi 50% su tiempo de acción, interfiere en el flujo del ion calcio y disminuye la liberación del neurotransmisor AC. B- bloqueadores prolongan e intensifican el bloqueo, deprimiendo la tejido excitable, y por un efecto posináptico a las dosis habituales y presinapticos a dosis elevadas.

40 GRACIAS


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