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Cocos Gram + EstafilococosS. aureusS. epidermidisEstreptococos β- Hemolitico A, B, C,D No β- Hemolitico S. pneumoniae S. viridans.

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2 Cocos Gram + EstafilococosS. aureusS. epidermidisEstreptococos β- Hemolitico A, B, C,D No β- Hemolitico S. pneumoniae S. viridans

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5 Bacilos Gram + Corynebacterium difteriae Listeria monocytogenes Bacillus anthracis

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10 Droga nitroimidazólica 1959, Tricomona vaginalis Actividad antibacteriana contra bacterias anaerobias además de los protozoarios Amebas Giardia Helicobacter Campylobacter

11 PRODROGA N-(2-hidroxietil) del ácido oxámico y de acetamida N-(2-hidroxietil) del ácido oxámico y de acetamida REDUCCION DE UN GRUPO NITRO DESCARBOXILACION DEL PIRUVATO e-e- Aceptores de electrones biológicos (O2) Metronidazol Radical aniónico nitro, reactivo que destruye microorganismos sensibles por radicales que actúan a nivel del ADN

12 Disminución en la capacidad de eliminación de oxígeno Reductasas de nitroimidazol que bloquean la formación el grupo nitroso reactivo BACTEROIDES

13 Absorción: la absorción por VO es rápida y completa IV, rectal y tópica Distribución: Entonces las concentraciones más altas las vamos a encontrar en: bilis, abscesos y fluido peritoneal. líquido amniótico, páncreas, LCR, tejido pélvico, fluido seminal Unión a proteínas: 20% Metabolismo: mediado por citocromos Eliminación: 60-80% por orina y en un 6-15% fallo hepático se deben reducir las dosis hasta en un 50% Otros: categoría B en embarazo y no se recomienda durante la lactancia

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15 Parásitos Anaerobios, abscesos cerebrales, infecciones del SNC y endocarditis por anaerobios. Todo tipo de infecciones por anaerobios incluyendo bacteremias, infecciones óseas, dentales, tétano. No se utiliza en abscesos pulmonares (gram positivos aerobios) Colitis pseudomembranosa H. pylori, sin embargo en esta área ha habido un gran aumento en la resistencia.

16 Intolerancia a nivel del tracto gastrointestinal. Afectaciones neurológicas, raras

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18 Los macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina) y las liconsamidas (clindamicina) si bien no están relacionados químicamente comparte propiedades biológicas como mecanismos de acción, de resistencia, actividad antimicrobiana y aspectos farmacológicos.

19 . La eritromicina es el macrólido de más uso, principalmente como alternativa a penincilinas, Claritromicina y eritromicina poseen ventajas en cuanto a actividad microbiana, además que se caracterizan por menos efectos gastrointestinales. Los ketolidos son derivados de la eritromicina y efectivos para cepas resistentes a macrólidos. Telitromicina ha reportado casos severos de toxicidad hepática lo que ha limitado su uso Por otro lado la clindamicina ha sido restringida por su asociación con colitis pseudomembranosa, pero se mantiene para uso de infecciones de anaerobios PANORAMA

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21 Disminución de la concentración del medicamento a nivel celular ya sea por eflujo de medicamento por mecanismo de bomba (mecanismo también presente en lincosamidas y estreptograminas) o por disminución de la permeabilidad. Protección ribosomal por producción de metilasas inducibles o constitutivas Hidrólisis de macrólido por esterasas Mutaciones cromosómicas que alteran la proteína ribosomal 50S macrólidos, lincosamidas y estreptogramin as B

22 Absorción Absorción incompleta VO: cubiertas que permiten su disolución a nivel de duodeno. Existen además sales solubles para preparaciones IV, soluciones tópicas (1.5-2%), geles, cremas (para el tratamiento del acné y uso oftálmico, en caso de conjuntivitis bacteriana y tratamiento y prevención de gonococo y clamidia a nivel oftálmico en neonatos) no se uso de forma IM porque produce mucho dolor. En cuanto a la claritromicina tiene una buena absorción VO pero el metabolismo de primer paso reduce su biodisponibilidad en un 50%. La azitromicina se absorbe y distribuye a los tejidos de forma eficiente excepto en cerebro y LCR, además puede ser administrada IV. La telitromicina solo se encuentra en presentación por vía oral.

23 Distribución La eritromicina difunde muy bien a fluidos intracelulares, lo que le confiere actividad antibacteriana en casi todos los tejidos menos cerebro y LCR. Atraviesa la placenta y tiene concentraciones altas en leche materna. La claritromicina, azitromicina y telitromicina tiene una distribución similar.

24 Eliminación Eritromicina Se excreta muy poco en su forma activa a nivel de la orina, la mayor parte se concentra en el hígado y se excreta por bilis. Claritromicina Se elimina tanto por mecanismos renales como no renales Azitromicina Atraviesa metabolismo hepático para la inactivación de los metabolitos, siendo la excreción biliar la vías más prominente Telitromicina Es metabolizada a nivel hepático por citocromos.

25 NACserisipelas y celulitis clamidia, difteria, pertusis e infecciones por campylobacter jejuni bronquitis crónica, faringitis por estreptococos y sinusitis bacterianas,

26 Hepatotoxicidad: hepatitis colestasica. Toxicidad gastrointestinal: nauseas, vomito, diarrea (Estimulación de receptores de motilina) Toxicidad cardiaca: prolongación del QT en pacientes con factores de riesgo

27 1962, lincomicina clindamicina Presentaciones, capsulas, uso IM, uso IV, y soluciones tópicas (tratamiento de acné y vaginosis bacterianas)

28 Elongación de las cadenas por interferencia en la reacción de transpeptidación, por bloqueo del sitio donados (P) SUBUNIDAD RIBOSOMAL 50S INTERRUPCION DE LA SINTESIS PROTEICA

29 Distribución Se distribuye de manera amplia en fluidos y tejidos corporales, incluyendo el hueso. No penetra bien en LCR aunque haya inflamación meníngea. Atraviesa la barrera placentaria. Se acumula en abscesos. Excreción Solo se excreta en 10% por vía urinaria en forma inalterada Es metabolizada y luego excretada por orina y bilis (pueden haber acumulación en pacientes con fallo hepático severo) existen pequeñas cantidades en las heces.

30 La actividad de la clindamicina es similar a la eritromicina en cepas susceptibles de neumococos, S. pyogenes y S. viridans, siendo sensibles las cepas meticilino susceptibles y no a las MSRA y coagulasa negativas Es más activa que la eritromicina y la claritromicina contra los bacterias anaerobias especialmente B. fragilis (ya se reporta resistencia de alrededor de un 26%), La eritromicina presenta actividad contra enterococos, H. influenzae y N. meningitidis que no posee la clindamicina

31 Se usa en conjunto con primaquina y pirimetamina como regímenes de segunda línea para pneumocystis jiroveci y encefalitis t. gondii respectivamente.

32 RIESGO/BENEFI CIO Tejidos blandos e infeccione s cutáneas Infeccione s intraabdo minales y pélvicas Abscesos pulmonare s (B. fragilis) C. perfringes

33 Diarrea (2-20%) Colitis pseudomembranosa ( %) Puede inhibir la transmisión Neuromuscular lo que puede potenciar medicamentos que actúen a este nivel

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35 Actúan sobre la subunidad 50S de 70S Dalfopristin bloquea la adición de nuevos aa Quinupristin bloquea la elongación peptídica Actividad antimicrobiana: Gram + (a excepción de E. fecalis) Gram -

36 Resistencia a) cambio conformacional b) inactivación enzimática c) trasporte activo Excretado en heces y orina No alcanza niveles terapéutico en LCR No cruza la placenta Metabolismo hepático Dosis IV 7.5 mg/kg c/8 h (E. faecium R/ vancomicina) 7.5 mg/kg c/ 12 h para infx cutáneas por MSSA o S.pyogenes

37 EA: Irritación venosa en el sitio de colocación Artralgias y mialgias Náuseas, vómitos, diarrea, prurito, cefalea Inhibición enzimática del citocromo P450

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39 Oxazolidinonas Se une al ribosoma 50S en su interfaz con la unidad 30S No permite la formación del complejo de iniciación 70S Actividad antimicrobiana Staphylococcus aureus Estafilococos coagulasa negativos Enterococcus faecium Enterococcus faecalis

40 VO/ IV 375 hasta 675 mg BID Metabolizado por oxidación y no interfiere con el citocromo P 450 Excreción a nivel urinario(85% ) No requiere ajuste en insuficiencia renal o hepática

41 Bien tolerado EFECTOS ADVERSOS Diarrea, nauseas, vómitos Mielosupresión reversible (+2 sem) Anemia Trombocitopenia Monitoreo de los parámetros hematológicos Inhibición de la monoamino oxidasa Reacciones tipo misceláneas (neuropatía óptica)

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43 Vancomicina y Teicoplanina Streptococcus orientalis y el Amycolatpsis teichomycetcius Estructura, mecanismo de acción, espectro, y ruta de eliminación (renal principalmente) similar Hay algunos lipoglicopeptidos: telavancina, oritavancina y dalbavancina

44 Ø SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR D-ALA-D-ALA GLICOPEPTIDOS MUREINA A CADENA DE PEPTIDOGLICANOS INHIBE TRANSGLUCOSI LASA Y TRANSPEPTIDAS A Lipoglicopeptidos +

45 Enterococos: E. faecium y fecalis D-ala por una D- lactato DISMINUCION DE AFINIDAD EN 1000 VECES E. faecium: complejos clonales nuevos; también aumenta la virulencia Cepas dependientes de vancomicina: ligasa D-alanina- D-alanina inactiva S. aureus: grosor de la pared, más precursores.

46 Absorción: la vancomicina es pobremente absorbida VO vía parenteral (IV) No IM por necrosis tisular (teicoplanina SÍ) Distribución: LCR cuando las meninges están inflamadas (7-30%) principalmente en niños, por lo que se recomiendan dosis de 60mg/kg/d aunado a dexametasona. Se presenta también en fluidos biliares, pleurales, sinoviales y ascitis.

47 Leche materna: potencial ingestión oral del infante. A diferencia de la vancomicina (C) la teicoplanina es de clasificación B por lo que no se debe usar ni en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. Eliminación : 90% por filtración Glomerular, tiene una T1/2 de 6 horas. Si existen afectaciones renales se deben realizar ajustes de dosis. teicoplanina tiene una eliminación muy lenta (100 horas de vida media cuando la función renal esta conservada).

48 Piel y tejido blando: infecciones de piel complicadas y tejidos blandos causadas por S. aureus metilcilino resistentes Neumonía: sospecha MRSA dosis altas (MALA PENETRANCIA) Meningitis y ventriculitis: streptococcus pneumoniae Tratamiento empírico en combinación con ceftriaxone, para meningitis bacterianas adquiridas en la comunidad (resistencia a la penincilina). DOSIS ALTAS DEXAMETASONA Meningitis nosocomiales asociadas a procedimientos neuroquirúrgicos por la probabilidad de que sea estafilococos

49 Bacteremia y endocarditis: E ndocarditis por MRSA. Infecciones de catéteres vasculares. Teicoplanina tiene una respuesta pobre comparada con vancomicina en lo que ser refiere a endocarditis Osteomielitis: MRSA y en pacientes alérgicos a penincilina, sin embargo la tasa de éxito es apenas de un 54%, recomendándose el uso de rifampicina conjunta. Colitis pseudomembranosa: VO Metronidazole es de primera linea Se recomienda el uso de vancomicina para ileo o megacolon tóxico.

50 Reacciones de hipersensibilidad (lesiones maculares, rash, anafilaxis) Síndrome del hombre rojo, Ototoxicidad asociado a concentraciones muy altas Nefrotoxicidad, también concentración dependiente Neutropenia 1-2

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