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LAS BENZODIAZEPINAS INDICADAS EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO DE LA ANSIEDAD SEVERA PUEDEN ACOMPAÑAR A OTROS MÉTODOS: PSICOTERAPIA, RELAJACIÓN, ETC.

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2 LAS BENZODIAZEPINAS INDICADAS EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO DE LA ANSIEDAD SEVERA PUEDEN ACOMPAÑAR A OTROS MÉTODOS: PSICOTERAPIA, RELAJACIÓN, ETC.

3 BENZODIAZEPINAS INDICACIONES TRASTORNOS ANSIEDAD T. PANICO FOBIA SOCIAL T. ADAPTACIÓN CON ANSIEDAD ABSTINENCIA ALCOHOL TRASTORNOS TRANSITORIOS DEL SUEÑO JET LAG CAMBIO HORARIO COADYUVANTES PSICOSIS AGUDA EPISODIO MANIACO EPILEPSIA AKATISIA PARASOMNIAS SONAMBULISMO TERROR NOCTURNO

4 ATAQUES DE PANICO ANSIEDAD GENERALIZADA ESTADOS ANSIOSOS SEDACIÓN/ PROCEDIMIENTOS/ URG. INDUCCIÓN AL SUEÑO ABSTINENCIA ALCOHÓLICA CRISIS CONVULSIVAS ANTICONVULSIVANTES TENSIÓN / ESPASMO MUSCULAR MIORELAJANTE HTA. MODERADA, ANGINA SIND. COLON IRRITABLE, ETC. ANTIESTRES EFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINAS KAPLAN & SADOCK, 2001 SEDANTE ANSIOLITICO

5 BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA VIA DE ABSORCIÓN GASTRO INTESTINAL ACCIÓN TERAPÉUTICA RAPIDEZ ABSORCIÓN METABOLISMO PRINCIPALMENTE HEPÁTICO METABOLITOS VIDA MEDIA DURACIÓN EFECTO TERAPÉUTICO

6 FARMACODINÁMICA MECANISMO DE ACCIÓN BENZODIAZEPINA ZOPICLONA RECEPTOR GABA A – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro ZOLPIDEM

7 BDZ GABA CANAL CLORURO Cl - MODELO SIMPLIFICADO DEL RECEPTOR BENZODIACEPINICO BERGMAN SA; 1996 Doble capa lipídica

8 PRODUCTOEQUIVALENCIAAPROXIMADAPRESENTACION RAPIDEZ ABSORCION METABOLITOS ALPRAZOLAM0.25 mg.0.25 / 0-50 / 1 mg. Mediana y 4 Hidroxialprazolam BROMAZEPAM2 mg.3 / 6 / 12 mg. Mediana Hidroxibromazepam CLONAZEPAM0.5 mg0.5 / 2 mg. Gotas (1 gota = 0.1mg) Rápida Ninguno DIAZEPAM5 mg.2 mg. / 5 mg. / 10 mg. Amp. 10 mg. Soluc. 3 gotas = 1 mg. Rápida Desmetildiazepam FLUNITRAZEPAM 0.33 mg1 mg. Rápida Norflunitrazepam LORAZEPAM1 mg.1 mg. / 2 mg. VO Idem VSL / Amp. Mediana Ninguno MIDAZOLAM1.25 mg.5 – 10 – 15 mg. Amp. Rápida 1 Hidroximetildiazepam TRIAZOLAM0.1 mg1 mg. / 2 mg. Rápida Ninguno BENZODIAZEPINAS

9 VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE ALGUNAS BENZODIAZEPINAS DURACION DENOMINACIÓN t ½ (horas)t ½ metab. Ultra CortaTriazolam Midazolam21 CortaBromazepam11.9? Lorazepam12- Alprazolam ProlongadaDiazepam Flunitrazepam9-3131

10 BENZODIAZEPINAS U OTROS POSOLOGÍA mg/día SEDACIÓN RIESGO DEPENDENCIA ACCION CORTA ALPRAZOLAM BROMAZEPAM LORAZEPAM ACCION LARGA CLONAZEPAM KETAZOLAM DIAZEPAM BLOQUEADORES BETA PROPRANOLOL OTROS ANSIOLITICOS BUSPIRONA 0.25 – 6 3 – 12 1 – – – – 80 2 – 30 mg. - - KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002 KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002

11 SEDANTE PSICOMOTOR COMPORTAMENTAL AMNESICO RESPUESTA AL C0 2 SINDROME DE ABSTINENCIA AGITACIÓN (REACCION PARADOJICA) DEPRESIÓN TENDENCIA A AMNESIA ANTEROGRADA EMPEORA APNEA DEL SUEÑO Y OTROS PROBLEMAS PULMONARES OBST. DEPRESIÓN RESPIRATORIA SOMNOLENCIA DIURNA, PROBL. DE CONCENTRACIÓN ENLENTECIMIENTO ACCIDENTES / CHOQUES ANSIEDAD, INSOMNIO, HIPERSENSIB. A LA LUZ, TAQUICARDIA EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS BENZODIAZEPINAS REACCION ALERGICA RARA

12 TIPO DE PRODUCTO DURACION DEL TRATAMIENTO DOSIS ELEVADAS RIESGO POSOLOGIA MAS FRECUENTE T. DE PANICO MODALIDAD DE SUSPENSION TTO. LA SUSPENSIÓN ABRUPTA RIESGO DE SX SEVEROS ESPECIALMENTE CONVULSIONES DIAGNOSTICO POTENTE, VIDA MEDIA CORTA EJ. TRIAZOLAM. LORAZEPAM RIESGO CON EL TIEMPO RASGOS PASIVO/DEPENDIENTES, CON ASPECTOS HISTRIONICOS Y DE SOMATIZACION PERSONALIDAD FACTORES RELACIONADOS CON LA APARICIÓN DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA POR BENZODIACEPINAS

13 USAR DOSIS MENORES > POTENCIAL ABUSO PUEDEN AUMENTAR LA FRECUENCIA O DURACIÓN DEL APNEA EXCLUIR APNEA DEL SUEÑO ENTREVISTAR A LA PAREJA EVALUAR POTENCIAL SUICIDA TRATAMIENTO CON ANTIDEPRESIVOS EDAD AVANZADA DEPENDIENTES AL OH Y DROGAS APNEA DEL SUEÑO RONQUIDO DEPRESIÓN

14 PRINCIPALES INTERACCIONES DE BENZODIAZEPINAS POTENCIAN A TODOS LOS SEDANTES AD/ ANTIPSICOT- NARCOTICOS OH ANTICONCEPTIVOS CIMETIDINA PROPRANOLOL ISONIACIDA TASA PLASMÁTICA EJ. DIAZEPAM TABACO ALCOHOL CRÓNICO CARBAMAZEPINA FENITOINA TASA PLASMÁTICA

15 ANSIEDAD IRRITABILIDAD CONCENTRACIÓN NAUSEAS/VÉRTIGOS CEFALEA MIALGIAS DISFORIA INSOMNIO FATIGA DESREALIZACIÓN/ DESPERSONALIZACION ALTERACIÓN Visual PERCEPCIÓN Auditiva Etc. TREMOR SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA POR BENZODIAZEPINAS

16 BENZODIAZEPINASCONTRAINDICACIONES MIASTENIA GRAVIS DEPRESIÓN RESPIRATORIA EXCRETADAS POR LECHE MATERNA HIPERSENSIBILIDAD CONOCIDA POSIBLES EFECTOS TERATOGENICOS

17 BENZODIAZEPINAS, EMBARAZO Y LACTANCIA Las BDZ pueden causar lesiones fetales en gestantes el I Trimestre del embarazo. Dosis bajas repetidas en II y III Trimestre: Escasa probabilidad. En neonatos de madres que recibieron BDZ: Apnea, falla respiratoria, hipotonia, Sind. Abstinencia. Considerar BDZ vida ½ corta o sin metabolitos.

18 LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, PERO SE ACONSEJA LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, PERO SE ACONSEJA: PLAZOS CORTOS (4 SEMANAS) CURSO INTERMITENTE CHEQUEAR SOBREDOSIS Y COMBINACIÓN CON ALCOHOL U OTROS. USAR ANTIDEPRESIVOS EN CUADROS MIXTOS EVITAR USO EN TRASTORNOS PERSONALIDAD. INFORMAR SOBRE EL RIESGO DE DEPENDENCIA

19 BETABLOQUEADORES Taquicardia Sudoración Tremor Rubor Hiperventilación BUSPIRONA BUSPIRONA No – Benzodiazepina No Adictiva Acción Sedante Hipnótica Miorelajante Anticonvulsiva r 5-HT 1A HIDROXYZINA Antihistamínico Potencialmente Dependiente KAVAPIRONA No causa dependencia mg. OTROS ANSIOLÍTICOS

20 HIDROXICINA Antagonista de r H 1 de Histamina Antagonista de r H 1 de Histamina Depresión SNC Depresión SNC Antihistamínico, anticolinérgico Antihistamínico, anticolinérgico Antiespasmódico y anestésico local Antiespasmódico y anestésico local Estudios de tratamiento TAG Estudios de tratamiento TAG 25 – 400 mg/d 25 – 400 mg/d

21 MEDICAMENTOS CON EFECTO ANSIOLITICO VENLAFAXINA 150 mg/d NASSA MIRTAZAPINA AMOBARBITAL ANTIPSICOTICOS CLORPROMAZINA HALOPERIDOL TIORIDAZINA ISRS PAROXETINA ATC AMITRIPTILINA GAB APENTIN 100 – 900 mg/d PROBABLE EFECTO VALPROATO HIPERICUM

22 INSOMNIO TEMPORAL CRONICO SINTOMA DE UNA ENFERMEDAD CAUSA INTERNA ESTRES ENFERMEDAD DROGAS CAUSA EXTERNA AMBIENTAL FALTA DE HIGIENE DEL SUEÑO INICIAL INTERMEDIO FASE FINAL

23 QUEJAS SOBRE EL SUEÑO SUBJETIVASOBJETIVAS -Tiempos cortos de sueño- nº de despertares - Tiempo en cama- Dormir o siesta durante el día - Calidad del Sueño- Más despertares - Aumenta latencia del - Alertas pasajeras Sueño Sueño Gribomont, UK.

24 CAUSAS FRECUENTES DE INSOMNIO FISIOLÓGICAS : Trabajo por turnos, ruidos o luz, Jet Lag PSICOLÓGICAS : Estrés, preocupaciones FÍSICAS : Dolor, tos, disnea, prurito PSIQUIÁTRICAS : Depresión, ansiedad, psicosis FARMACOLÓGICAS : E stimulante, café, alcohol, broncodilatadores, bloqueadores beta S. ESPECÍFICOS : Apnea del sueño, síndrome de piernas inquietas I DIOPÁTICAS Syrälati

25 CARACTERÍSTICAS DEL USO DE BENZODIAZEPINAS EN EL INSOMNIO EFECTOS NO DESEADOS TIEMPO TOTAL DEL SUEÑO LATENCIA DEL SUEÑO SIN DOSIS INSOMNIO DE REBOTE AMNESIA ANTEROGRADA < N° DESPERTARES CAIDAS POR LA NOCHE < TIEMPO REACCIÓN DIURNO NO TOLERANCIA POST ABANDONO DEL FÁRMACO ABUSO MÍNIMO

26 ZOPICLONE ZOLPIDEM ZALEPLON BIEN ABSORBIDOS r GABA - BENZODIAZEPINA ACCIÓN SEDANTE E HIPNÓTICA MAS SELECTIVA SIN MIORELAJACIÓN RÁPIDA CONCENTRA CIÓN PLASMÁTICA VIDA MEDIA BREVE HIPNÓTICOS

27 BENZODIAZEPINAS Y OTROS DOSIS mg/d HANG OVER DEPENDENCIA POTENCIAL FLUNITRAZEPAM MIDAZOLAM TRIAZOLAM OTROS HIPNOTICOS ZOPICLONE ZOLPIDEM ZALEPLON PROMETAZINA (Antihistamínico) HIDROXIZINA (Antihistamínico) (VP) 0.25 – mg mg. 25 – 50 mg. (VO VP) 25 – 50 mg HIPNOTICOS – DOSIS USUALES KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002 KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002

28 GUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOS Limitar a casos justificados Limitar a casos justificados Dosis pequeñas al inicio Dosis pequeñas al inicio Prescribir intermitentemente Prescribir intermitentemente Evitar uso continuado o habitual Evitar uso continuado o habitual Monitorizar efectos colaterales y desempeño diurno Monitorizar efectos colaterales y desempeño diurno Descontinuar gradualmente Descontinuar gradualmente Preferir agentes de corta duración Preferir agentes de corta duración No en embarazadas No en embarazadas Gribomont, UK.

29 HIGIENE DEL SUEÑO Dormir periodos regulares Dormir periodos regulares Cama confortable Cama confortable Ambiente seguro y ventilado Ambiente seguro y ventilado No alcohol y cafeína No alcohol y cafeína La cama solo para dormir La cama solo para dormir Ejercicio suficiente Ejercicio suficiente Modificar horario de cena Modificar horario de cena Ajustar la fase del sueño Ajustar la fase del sueño Gribomont, UK.

30 HIPNOTICOS MELATONINA 2 mg TRIPTOFANO 2 g ALCOHOL ( REM) ANTIHISTAMINICOS Prometazina Hidroxizina ZOPICLONE 2 ó 3 r Benzodiazepina MIRTAZAPINA ATC BENZODIAZEPINAS ZOLPIDEM r OMEGA – 1 No afecta arquitectura del sueño 6 – 8 horas

31 REVERSOR DE BENZODIAZEPINAS FLUMAZENIL O.5 mg. – 3 mg. EV. REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOL


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