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Equipo 19. Son un conjunto de sustancias que pertenecen a los ácidos grasos de 20 carbonos(eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen.

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1 Equipo 19

2 Son un conjunto de sustancias que pertenecen a los ácidos grasos de 20 carbonos(eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares. El nombre de prostaglandina proviene de la glándula prostática. Las prostaglandinas difieren : 1)Sustituyentes del anillo pentano (indicado por la ultima letra, ej la E y la F en las PGE y las PGF). 2)El numero de dobles enlaces en las cadenas laterales(indicado por el subíndice,PGE 1.

3 Se producen en cantidades muy pequeñas en casi todos los tejidos. No se almacenan. Actúan de manera local. Vida extremadamente breve. La mayoría se destruye al pasar por pulmón. Eliminación por riñón. Acciones biológicas son mediadas por receptores de membrana plasmática y nuclear.

4 A partir de ácidos grasos no saturados(Ac. Araquidonico) La mayor parte del AA procede de alimentos y del acido linoleico, el AA se absorbe en tubo digestivo y se incorpora a los glicerofosfolípidos en la membrana celular. Se libera por acción de Fosfolipasa A2. Una vez liberado el AA oxigenado por 4 vías: Cicloxigenasa Intervienen dos enzimas principalmente: la ciclooxigenasa 1 (COX-1) y ciclooxigenasa 2 (COX-2). COX-1 -Conservación del tejido gástrico -Homeostasis renal -Agregación plaquetaria COX-2 -Mediar dolor, calor, enrojecimiento y tumefacción de la inflamación. Lipoxigenasa Epooxigenasa P450 Vía del isoprostano

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7 TipoReceptorFunción PGD 2 DP2 Vasodilatación Inhibe la agregación plaquetariaagregación plaquetaria PGE2 EP 1 Broncoconstricción Tracto gastrointestinal: contracción del músculo liso Tracto gastrointestinalmúsculo liso EP 2 Broncodilatador Tracto gastrointestinal: relaja el músculo liso Tracto gastrointestinal músculo liso Vasodilatación EP 3 Secreción ácida del estómagoestómago Secreción mucosa del estómago En embarazadas: contracción uterinauterina Contracción del músculo liso del estómago Inhibe la lipolisislipolisis autonómico neurotransmisoresautonómiconeurotransmisores Inespecíficos Hiperalgesia Pirógeno PGF 2α FP Contracción uterina Broncoconstricción

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10 Derivado de PGE1 Prostaglandina citoprotectora Útil en Tx. Lesiones erosivas GI, también provocadas por AINES.

11 Farmacodinamia Mecanismo de acción igual al de los antagonistas H 2 Farmacocinética Administración Oral o sublingual Absorción extensa Atraviesa barrera placentaria Metabolismo Por las esterasas a ac. Misoprostólico Vida media 20 – 40 min. Eliminación 80% renal

12 Aborto Terapéutico Cuando hay amenaza de aborto o una gestación molar Estimula las contracciones uterinas Administración intravaginal Receptores para PGE1 en útero Se combina con mifepristona o metrotexato

13 Efectos adversos Náuseas y vómito Diarrea Cólicos Sangrado abundante Contraindicaciones Embarazo ectópico DIU Antecedentes de alergia al medicamento o derivados de prostaglandinas

14 PGE1 Se usa en pacientes con disfunción eréctil. Mantener abierto el ductus arteriosus en niños recién nacidos con defectos cardiacos congénitos.

15 Dilata los vasos del pene y relaja los músculos para mantener la sangre y con esto la erección Administración intracavernosa o en supositorio uretral.

16 Absorción rápida, hay efectos entre 5 y 20min después de la administración y se mantienen durante 30 – 60 min. Distribución local Metabolismo urogenital y pulmonar Excreción renal

17 Efectos adversos Dolor o hematoma en el área de aplicación Erección prolongada (priapismo) *Apnea Contraindicaciones Antecedentes alérgicos Anemia falciforme Pxs con actividad sexual desaconsejada

18 Prostaciclina (PGI 2 ) Usado para tratamiento de hipertensión pulmonar primaria Previene la necesidad de trasplante

19 Mecanismo de acción: Vasodilatación de vasos pulmonares Administración continua vía IV por CVC Vida media de 6min Atraviesa barrera placentaria Excreción renal

20 Efectos adversos Sepsis Trombosis Síncope Hipotensión Contraindicaciones Alergias Pxs con insuficiencia cardiaca Hipotensión Embarazo

21 Intedependencias Medicamentos inhibidores de la agregación plaquetaria Inhibidores de la MAO

22 Agonista de PGF 2 Profármaco Se utiliza como profilaxis en glaucoma Mecanismo de acción: Actúa sobre receptores FP y disminuye la presión intraocular aumentando la salida de humor acuoso

23 Administración tópica en gotas oculares Se distribuye en el segmento anterior, conjuntiva y párpados Se hidroliza a ácido de latanoprost que es su metabolito activo y pasa a hígado. Su vida media plasmática 17 min. Excreción renal Alcanza su efecto 3 o 4 horas después de la administración

24 Efectos adversos Prurito Irritación ocular Lagrimeo Pigmentación de iris y pestañas Contraindicaciones Alergias Embarazo y lactancia

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26 Antagonista selectivo de receptores LTC4,LTD4 Y LTE4. Para profilaxis y Tx. crónico del asma bronquial y prevención de broncoconstricción. Evita el edema, la contracción, efectos antiinflamatorios en vías respiratorias (disminuye la producción de superoxidos por macrófagos alveolares). VM: 10 horas Biodisponibilidad 75% Eliminación enterohepática 85% y renal 10%.

27 Interdependencias AAS : Aumenta niveles plasmáticos. Teofilina y terfenadina: Disminuyen niveles plasmáticos. Efectos adversos Cefalea Trastornos gastrointestinales.

28 Inhibe a la 5-lipooxigenasa y antagoniza también a los receptores. Mejora la función respiratoria en px. Con asma persistente y alivia broncoconstricción por ejercicio. Útil en tx. de artritis reumatoide y colitis ulcerativa. VM: 1-2 hrs. Eliminación renal. Interdependencias: inhibe el CYP450, disminuye el metabolismo de terfenadina, warfarina y teofilina. Efecto adverso: Daño Hepático

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30 Es un nonapéptido que contribuyen a respuestas inflamatorias que actuan para originar: Dolor Vasodilatación Mayor permeabilidad vascular Su actividad proviene de la estimulación de la liberación de PGs, ON Arg-Pro-Pro-Gli-Fe-Ser-Pro-Fe-Arg>> Bradicinina Lis-Arg-Pro-Pro-Gli-Fe-Ser-Pro-Fe-Arg>> Calidina

31 B 1, B 2, acoplados a Proteínas G B 1 se liga de manera selectiva a los metabolitos de Bradicinina y Calidina, la expresión se regula con la inflamación, citocinas, endotoxinas. B 2 (clásico) en casi todos los tejidos normales, activa a la PLA2 y PLC lo que incrementa la sintesis y liberación de ON.

32 Actúa sobre los receptores B1 y B2, se une al receptor y activa al GMPc, aumenta la PLC, Ca, IP3 y asi vasodilata, también a PLA2> Ac. Araquidónico para transformarse a PGs.

33 Absorción: IV, Oral Distribución: Poco probable que atraviese BHE Metabolismo: Breve vida media 15s, por las cininasas plasmáticas: Cininasa I sintetizada en el hígado que libera el residuo Arg carboxilo terminal Cininasa II en el plasma y las células endoteliales, mediante el desdoblamiento del dipéptido Fe-Arg carboxilo terminal. Eliminación: Renal

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35 Dolor Las cininas son potentes algésicos Receptores B 2 algesia aguda por bradicina Receptores B 1 dolor de inflamación crónica Inflamación Las cininas participan en diversas enfermedades inflamatorias (gota, artritis reumatoide, asma, etc.). Los receptores B 1 en células de inflamación, como macrófagos, puede desencadenar la producción de IL-1 y el TNF-.

36 Enfermedades respiratorias Asma – broncoespasmo Rinitis alérgica – estornudos y secreciones glandulares Aparato cardiovascular La bradicinina aminora la presión arterial y origina vasodilatación através del receptor B2. Cardioprotector, contribuye al efecto beneficioso de precondicionar al corazón contra la isquemia y lesión por reperfusión.

37 Riñones Regulan el volumen y la composición de orina Vasodilatan e incrementan la corriente sanguínea por riñones Natriuresis, al inhibir la resorción de sodio en el conducto colector de la corteza renal. Contracción de útero en ratas (B2) Transición de la circulación del feto a neonato (dilatación de arteria pulmonar del feto, cierre del conducto arterioso y constricción de vasos umbilicales) Permite la penetración de la BHE y mayor penetración al SNC

38 Aprotinina ( TRASILOL ) Inhibidor potente de calicreína Se ultiliza en pacientes que serán sometidos a derivaciones coronarias para disminuir la posibilidad de hemorragia y la necesidad de transfundir sangre o hemoderivados. Inhibidores de la ACE La bradicinina contribuye a muchos de los efectos de éstos. Se usan en el tratamiento de la hipertensión y disminuyen la frecuencia de muerte en pacientes con nefropatía diabética disfunción del ventrículo izquierdo, infarto al miocardio previo y arteriopatía coronaria.

39 Antagonistas de bradicinina HOE-140 ha ampliado el conocimiento de de las funciones de la bradicinina FR disminuye el edema y la hipotensión inducida por bradicinina Agonistas de receptor B 2 Podrían proteger al corazón (como FR190997)


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