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Cefalosporinas UNIVERSIDAD DE COSTA RICA Facultad de Farmacia Beatriz Badilla B. II Ciclo 2009 Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia.

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2 Cefalosporinas UNIVERSIDAD DE COSTA RICA Facultad de Farmacia Beatriz Badilla B. II Ciclo 2009 Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III

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5 Guiseppe Brotzu 1948 Cephalosporium acremonium

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7 3.Metatbolismo y pk Metiltiotetrazol en 3 7. Activ. antibacterial Cefamicinas metoxi en 7

8 Cefalosporinas Primera generación Cefalotina Cefazolina Cafelexina Cefadroxil Espectro de actividad Cocos Gram (+) St. Pneumonie St. viridans Excepción Enterococos Staphylococcus MR Gram (-) Moraxella catharralis H. influenzae E. coli Klebsiella pneunonie Proteus mirabilis Gilbert D. et al Sanford Guide 39th p69

9 Primera generación Particularidades V.O. No sufre metabolismo % exc. en orina E.coli (77% Sens.) (63% Cipro) HSJD V.O. No sufre metabolismo % exc. en orina E.coli (77% Sens.) (63% Cipro) HSJD Cefalexina Gilbert D et al. The Sanford Guide 39th Ed p69

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12 Cefalosporinas Segunda generación Cefamandole* Cefaclor Cefuroxime Cefoxitin Cefotetam* * Cefmetazole* Loracarbef Espectro de actividad Cocos Gram (+) Igual que I gen. Gram (-) Actividad aumentada N. meningitidis Moraxella catharralis H. influenzae E. coli Klebsiella pneunonie Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Anaerobios Bacteriodes fragilis *cefamicinas Grupo metoxi en posición 7 Sanford Guide p69 * MTT Gilbert D. et al Sanford Guide 39th p69

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15 Cefalosporinas Segunda generación Valores de t ½ Cefoxitin40 min Cefamandole45 min Cefaclor1 h Loracarbef 1.1 h Cefuroxime1.7 h Ceforamida2.6 h Cefotetan3-5 h Cefonicid4 h

16 Particularidades de segunda generación Cefoxitina (Cefotetan) Cefoxitina (Cefotetan) V.O: H. influenzae M.catarrhalis V.O: H. influenzae M.catarrhalis B.fragilis (anaerobios) EIP Abcesos pulmonares B.fragilis (anaerobios) EIP Abcesos pulmonares Cefaclor Núcleo MTT Probabilidad de sangrados. Hipoprotrombinemia Efecto tipo disulfirán Núcleo MTT Probabilidad de sangrados. Hipoprotrombinemia Efecto tipo disulfirán Cefotetan Cefamandol

17 Cefalosporinas Tercera generación Ceftriaxona Cefotaxime Ceftazidima* Cefoperazona MTT Ceftizoxima Espectro de actividad Cocos Gram (+) Igual que I G. Gram (-) Actividad aumentada con respecto a II G N. gonorrhoeae, N.meningitidis H. influenzae M. catarrhalis Pseudomonas aeuruginosa Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Borrelia burgdorferi (LD) Salmonella Shigella Anaerobios Clostridiun ( no difficile) Peptostreptococcus Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th p69

18 Tercera generación Particularidades Cefoperazona Nucleo MTT Hipoprotrombinemia Problemas de sangrados Efecto tipo disulfirán Nucleo MTT Hipoprotrombinemia Problemas de sangrados Efecto tipo disulfirán

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23 Particularidades de tercera generación Pseudomonas aeruginosa No en Gram +. Pseudomonas aeruginosa No en Gram +. Mayor concentración en bilis. Ceftriaxona Ceftazidima Cefoperazona N. gonorrhoeae Borrelia burdorferi (LD) N. gonorrhoeae Borrelia burdorferi (LD)

24 Cefalosporinas Cuarta generación Cefepime (vo) Cefpiroma Cefquionona Espectro de actividad Cocos Gram (+) Igual que I G. Gram (-) Actividad aumentada con resspecto a III G N. gonorrhoeae y meningitidis H. influenzae Pseudomonas aeuruginosa Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Anaerobios Clostridiun ( no difficile) Peptostreptococcus Gilbert D. et al Sanford Guide 39th p69

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26 Pobre inductor de B lactamasas Activas contra Enterobacteriacea No mas activas en P. aeruginosa que 3º G No activas en Staph. aureus MR Cefalosporinas Cuarta generación

27 Atraviesan barrera placentaria. Poca toxicidad en embarazo. SNC Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidina Cefuroxima Ceftizoxima Cefmenoxina Sustancias hidrófilas Buena penetración en piel (I° gen) Poca u. a prot. Farmacocinética Excreción renal principalmente. Secreción tubular (?) Considerar exc. biliar. Cefoperazona 75 % Ceftriaxona 40% Cefotetam12%

28 Cefaloridina Ceftazidima Su eliminación renal se produce casi excusivamente por filtración glomerular. Cefamandol Cefoxitina Alcanzan concentraciones biliares superiores a las plasmáticas. Farmacocinética

29 Cefoperazona Cefotetam Cefamandol Grupo metiltiotetrazol MTT Transtornos de hemostasia Hipoprotrombinemia, trombocitpenia Alteraciones de funciones plaquetarias. Intolerancia al alcohol Cefalotina Cefotaxima* Cefapirina Producen metabolitos (desacetilación) con actividad antibacteriana. *t 1/2 más larga que droga original Farmacocinética

30 Comparación de las vidas medias de las cefalosporinas tras administración i.v

31 Usos cefalosporinas Cefalexina Piel y tejidos blandos Otitis externa Conjuntivitis purulenta. Cavidad oral (+ MNZ) IU en mujeres. I° E. 500 mg/6 h x 7 días. Piel y tejidos blandos Otitis externa Conjuntivitis purulenta. Cavidad oral (+ MNZ) IU en mujeres. I° E. 500 mg/6 h x 7 días. Cefalotina Px quirúrgica. 1 g i.v 1 h antes del procedimiento y c/6 h. x 2 veces. Cesárea no electiva y complicada Colistectomía.Bypass coronario. Dilatación, curetaje Px quirúrgica. 1 g i.v 1 h antes del procedimiento y c/6 h. x 2 veces. Cesárea no electiva y complicada Colistectomía.Bypass coronario. Dilatación, curetaje

32 Meningitis bacteriana extrahospitalaria Streptococcus pneumonie N. meningitidis CEFOTAXIMA (Alternativa) 2g c/ 4-6h I.V.por 14 d CEFTRIAXONA 2g c/12h iv Meningitis bacteriana intrahospitalaria Staph aureus OXACILIN+ AMG EnterobacteriasCEFOTAXIMA Neisseria gonorrhoeaeCEFTRIAXONE Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th ed 2009 p9

33 Neumonía extrahospitalaria St. pneumoniePENI K. pneumonieCef. IG ( 2º 3) + Genta Neumonía intrahospitalaria EnterobacteriasCef.IIIG + AMG P. aeruginosaCEFTAZIDIMA+ AMG

34 Enterobacterias1ª E. Cef. I G (E. coli) 2ªE. Cef. III G Neisseria meningitidis 2ª E. Cef III G Shigella 2ª E Cef III G Salmonella 1ªE FQ Infección urinaria en mujeres 1ª E. Cef. I G 500 mg cada 6 horas por 7 días

35 Rosenstein, N. E. et al. N Engl J Med 2001;344: Schedule for Administering Chemoprophylaxis against Meningococcal Disease 3ª alternativa p7

36 Swartz, M. N. N Engl J Med 2004;350: Antimicrobial Treatment for a Usual Case of Cellulitis

37 Efectos secundarios ALERGIA TOXICIDAD SUPERINFECCIÓN

38 Kelkar, P. S. et al. N Engl J Med 2001;345: Frequency of Reactions to Cephalosporins in Patients with a History of Penicillin Allergy

39 Frequency of Reactions to Cephalosporins Los estudios inmunológicos muestran reacciones cruzadas en 20% de los pacientes alérgicos a penicilina, pero los estudios clínicos indican una frecuencia mucho mas baja (1%). G&G 11 th. Ed. 2006

40 Kelkar, P. S. et al. N Engl J Med 2001;345: Adverse Reactions to Cephalosporins

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42 Dra. Beatriz Badilla B. II Ciclo 2009 Antibióticos lactámicos Carbapenémicos y monobactámicos Universidad de Costa Rica Facultad de Farmacia Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia

43 Carbapenémicos Imipenem Meropenem Ertapenem Faropenem (vo) Lenapenem (vo) Doripenem Espectro de actividad Actividad en Gram (+) y Gram (-) Resistente a BL (exp.P. maltophyla) NO activo en Staph. aureus MR El más potente Ab actual

44 IMipenem Reacción cruzada con penicilinas y cefalosporinas Reacciones adversas Nausea y vómito (1-20%) Convulsiones (1,5%)Dosis altas o en IR Superinfección (4%) Dosis (i.v.): Niños: mg/kg/día cada 6 h Adultos:500 mg/6-8 h

45 Aplicaciones terapéuticas típicas de imipenem y meropenem Enterobacterias P. aeruginosa Acinetobacter calcoaceticus A. baumanii Anaerobios Bacteroides fragilis, sp Clostridium Fusobacterias 3ª E 2ª E.

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47 Monobactámicos Aztreonam Espectro de actividad Limitado a aeróbicos Gram (-) Resistente a mayoría de BL No induce BL En Enterobacterias similar a AMG Acción sinérgica con AMG contra P. aeruginosa No reacción cruzada con penicilinas ni cefalosporinas Dosis (i.m. /i.v.) Niños: mg/kg/día cada 6-8 h Adultos: 500,1,2 /8-12 h

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49 Los hombres libres son quienes como yo, nada tenemos que perder al decir lo que pensamos, porque nada de los que pueda sobrevenirnos logrará intimidarnos, porque estamos preparados para todo, menos para el silencio. Clodomiro Picado T

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