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DROGAS PARA SEDACIÓN Y PARÁLISIS JL SANTELICES MATTA septiembre 2004.

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1 DROGAS PARA SEDACIÓN Y PARÁLISIS JL SANTELICES MATTA septiembre 2004

2 CONTENIDO Aclaraciones / puntos importantes. Revisión de drogas: Bloqueador Neuromuscular (BNM), Benzodiazepinas (BDZ), Neurolépticos (NL). 2 Casos clínicos: SRI Sedación en urgencia

3 IMPORTANTE Idoneidad del operador / lugar. Personal ad-hoc: Al menos 1 ayudante. Equipo/accesorios: monitor, antagonistas, ACLS Familiaridad con drogas y procedimientos. Monitorización: ECG, SpO 2,PANI, ETCO 2 Evaluación previa. ASA*, alergias, estómagonivel de sedación. Consentimiento Criterios de alta

4 CASO 1 Mujer 50 años, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, riñe con Ventilación Mecánica No Invasiva. requiere Intubación Traqueal para Ventilación Mecánica. preoxigenar….premedicar…sedar paralizar

5 ¿siempre necesario BNM? OTRAS FORMAS DE MIORRELAJACIÓN PCR Compromiso de conciencia. Benzodiazepinas Inductores

6 BLOQUADORES NEUROMUSCULARES Depolarizantes No depolarizantes Anticolinesterásicos

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8 Receptor / canal Ach

9 DEPOLARIZANTES Inhibición no competitiva con acetilcolina. Se metaboliza por seudocolinesterasa plasmática Que puede tener su actividad*

10 SUCCINILCOLINA 1 – 1,5 mg/Kg bolo ev menor latencia. Condiciones de intubación a los 40 seg tiempo de acción 6 a 10 min. Respiración a los 5 min Adversos: - fasciculciones PIC, PIO, PIG precurarización - hiperkalemia - hipertermia maligna - efectos cardiovasculares Precurarización: 10% de dosis usual BNM no D.

11 SUCCINILCOLINA Conditions and Drugs that Reduce Pseudocholinesterase Activity Pregnancy Liver disease Cancer Cytotoxic drugs Cholinesterase inhibitors Drugs Metoclopramide Phenelzine Others CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad droga Antecedentes hipertermia maligna Hiperkalemia severa Miopatia / distrofia ? Trauma ocular?

12 NO DEPOLARIZANTES Inhibición competitiva con acetilcolina, dependen de [ ] OTROS : atracurio BENZILISOQUINOLINAS AMINOESTEROIDES y rapacuronio

13 NO DEPOLARIZANTES

14 ROCURONIO: 1 mg/Kg ev bolo Condiciones de intubación en +/- 1 min Duración efecto 40 – 60 min RAPACURONIO (RIP): 1,5 mg/Kg ev bolo Parálisis en 1 min y 10 min de duración. Broncoconstricción ? MIVACURONIO: 0,15 mg/Kg ev bolo Parálisis en 2 min y duración 15 – 20 min Bezilquinolina: bloqueo ganglionar y liberación histamina.

15 neostigmina Inhibidor de colinesterasa Aumenta la [Ach] disponible en la placa. Así, gana competencia contra BNM para ocupar el sitio en el receptor Dosis 0,5 – 5mg ev (ampolla 0,5mg/ml) atropina: neostigmina = 1:2 a 1:3 Niños: neostigmina 0,05 mg/kg + atropina 0,02 mg/kg Considerar vida½ EV: min IM: min

16 ¿Cuál usar? Latencia corta Duración breve Menos efectos adversos Situación clínica FAMILIARIDAD

17 volvamos al CASO 1… Mujer 50 años, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, riñe con VMNI. requiere IT para VM. ¿tiene contraindicación absoluta de succinilcolina? requiere que sea rápido para evitar espasmos precurarizar Entonces…

18 SRI Preoxigenar (T-5) Premedicar: (T-3) - lidocaína 1mg/Kg ev bolo - fentanil 1 µg/Kg ev bolo - MgSO4 2gr ev bolo - vecuronio 0,01 mg/Kg ev bolo ó rocuronio 0,1 mg/Kg ev bolo* - atropina 0,5 mg ev bolo? Inducción: (T0) (otra presentación) Parálisis NM: (T0) - succinilcolina 1mg/Kg ev bolo ¿y si es refractario? rocuronio 1 mg/Kg ev bolo Intubar T+1 *Las dosis son un rango pero pueden confundir, mejor usar números memorizables

19 CASO 2 Hombre 85 años, cardiópata, sind diarreico agudo con deshidratación severa. Desorientado, agitado. No se encuentran vías venosas periféricas. Necesidad de hidratación con monitoreo c/PVC. Instalación V V C. requiere de sedo-analgesia

20 DEFINICIONES

21 ARSENAL KETAMINA BARBITURICOS BDZ NO OPIOIDES NEUROLEPTICOS ETOMIDATO PROPOFOL HIDRATO CLORAL OXIDO NITROSO ANALGESICOSSEDANTES / HIPNOTICOS DISOCIATIVOSINHALATORIOS - fentanil - morfina - meperidina AINES

22 VIAS ADMINISTRACIÓN TOPICO INHALAT EVIMRECTALNASALORAL EMLA LET TAC Oxido nitroso Fentanil Midazolam Ketamina Barbituricos Fentanil Propofol Haldol Lorazepam Midazolam Ketamina Pento CPZ Olanzapina Ziprasidona Midazolam Pento Tiopental Midazolam Fentanil Midazolam Ketamina Pento Hidrato cloral naloxona Naloxona Flumazenil

23 SEDACIÓN BENZODIACEPINAS NEUROLÉPTICOS

24 Mecanismo de acción BDZ Unión al receptor benzodiazepínico ( ) del complejo-receptor GABA A Interacción con GABA ( -aminobutyric acid) –incrementa la union del GABA a su receptor A –Aumenta el efecto GABA en el canal de Cl -

25 Benzodiazepine structures N Cl N O CH 3 N Cl N H3CH3C F N Diazepam Midazolam

26 Benzodiazepine-GABA receptor complex

27 BENZODIAZEPINAS 5 EFECTOS UNIVERSALES Ansiolisis amnésico Miorrelajante Anticonvulsivante Hipnótico? Buscar una BDZ con este perfil

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30 Efectos adversos Depresión respiratoria Excitación paradojal Flebitis Glaucoma ángulo estrecho Teratogénesis Dependencia

31 Interacción con otras drogas Flumazenil (Romazicon), a specific benzodiazepine antagonist Summation effects with other CNS depressants Modulation of analgesic action of opioids Impaired metabolism of several benzodiazepines with erythromycin and other CYP3A4 inhibitors Decreased effect with smokers

32 Entonces… Lorazepam 4mg im/ev ó 2mg sl - la BDZ con menos efecto paradojal de todas - leve alteración HDN Midazolam 1 – 15 mg ev bolo (0,2 mg/kg) - reacción paradojal en el 10% - hipotensión

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35 NEUROLÉPTICOS Efectos generales: - inhiben receptores Dopamina D1 – D5 - Antihistaminérgicos - anticolinérgicos - Antiadrenérgicos α1y α2

36 NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN Alta potencia: alta afinidad D2 efectos extrapiramidales (recordar las 4 vias) haloperidol Baja potencia: Menor afinidad por D2 Mayor sedación (H1) Mayor efecto anticolinérgico Mayor inestabilidad hemodinámica ( α ) Clorpromazina Tioridazina 50 años

37 CLASIFICACIÓN QUÍMICA BUTIROFENONAS Haloperidol Droperidol FENOTIAZINAS Clorpromazina Tioridazina Flufenacina DIHIDROHINDOLONA molindona BENZAMIDAS Sulpiride amisulpiride TIOXANTENAS Flupentixol Zuclopentixol ATIPICOS Clozapina Risperidona Quetiapina Sertindole Ziprasidona Olanzapina

38 COMPARACIÓN NEUROLÉPTICOS * * * PRESENTACIÓN INTRAMUSCULAR *

39 NOVEDADES ZIPRASIDONA ZELDOX ® : 20 mg/mL IM Efecto en 30 min Duración > 4 hrs Somnolencia 7% hipotensión 2% Sin alteración ECG

40 OLANZAPINA Zyprexa ® : 10 mg Efecto en 15 – 45 min Duración > 24 horas 0% distonía aguda (7% c/haloperidol) Somnolencia 7% Produce mayor hipotensión Control en la productividad y en la agitación psicomotora con sedación titulable. NOVEDADES

41 volviendo al caso 2… Hombre 85 años, cardiópata, sind diarreico agudo con deshidratación severa. Desorientado, agitado. Sin v. venosas Instalación V V C. requiere de sedo-analgesia Fentanil 1-2 mcg/Kg NBZ (siempre antes de BDZ) Lorazepam im Ziprasidona im 20mg De requerir mayor sedación: Ziprasidona 10 mg im Haloperidol 5mg + diazepam 10 mg ev bolo*


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