Características temporales del efecto farmacológico y su relación con intervalo terapéutico (p. ej., dosis única, administración oral). Antes de que la.

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1 Características temporales del efecto farmacológico y su relación con intervalo terapéutico (p. ej., dosis única, administración oral). Antes de que la concentración plasmática de un fármaco (Cp, plasma drug concentration) exceda a la concentración efectiva mínima (MEC, minimum effective concentration) para obtener el efecto deseado transcurre un periodo de retraso. Una vez iniciada la respuesta, la intensidad del efecto aumenta conforme el fármaco se sigue absorbiendo y distribuyendo. Éste alcanza su punto máximo, después del cual la eliminación del fármaco provoca un descenso de la Cp y la intensidad del efecto. El efecto desaparece cuando la concentración del fármaco desciende por debajo de la MEC. Por consiguiente, la duración de la acción de un fármaco depende del periodo durante el cual la concentración es mayor que la MEC. Existe una MEC para cada respuesta adversa, y si la concentración del fármaco la excede aparecerán efectos adversos. La meta terapéutica es obtener y mantener una concentración dentro de intervalo terapéutico para la respuesta deseada con el menor número de efectos adversos. La respuesta farmacológica por debajo de la MEC para el efecto deseado será subterapéutica; por arriba de la MEC para el efecto deseado aumenta la probabilidad de efectos adversos. El hecho de aumentar o reducir la dosis del fármaco desvía la curva de respuesta hacia arriba o abajo en la escala de intensidad y sirve para modular los efectos del fármaco. Si la dosis aumenta también prolonga la duración de acción del fármaco, pero con el riesgo de incrementar la probabilidad de efectos adversos. A menos que el fármaco no sea tóxico (p. ej., penicilina), aumentar la dosis no constituye una estrategia útil para extender la duración de la acción. Por el contrario, se debe administrar otra dosis a un intervalo definido para mantener la concentración dentro de intervalo terapéutico. El área bajo la curva de concentración sanguínea-tiempo (AUC, área bajo la curva o [area under the curve], en sombra gris) se utiliza para calcular la eliminación (ecuación 2-6) para la eliminación de primer orden. El AUC también se emplea como medida de biodisponibilidad (100% para un fármaco que se administra por vía intravenosa). La biodisponibilidad será menor de 100% para los fármacos que se administran por vía oral, principalmente por su absorción incompleta y su metabolismo y eliminación de primer paso. De: Farmacocinética: dinámica de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de fármacos, Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 12e Citación: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 12e; 2016 En: Recuperado: October 06, 2017 Copyright © 2017 McGraw-Hill Education. All rights reserved