ANTIBIÓTICOS Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015

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1 ANTIBIÓTICOS Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015
Goodman – Gilman 12ª Edición 2011 Capítulo 53 Sección VII pagina DC. Guillermo Muñoz Zurita

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3 1er. Antibiótico = Penicilina.
HISTORIA Observación : Cristalizada: 2ª Guerra Mundial: 1er. Antibiótico = Penicilina.

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5 PROPIEDADES / CARACTERISTICAS QUMIOTERAPICOS.
BACTERIOSTATICO. Quimioterápico / Antimicrobiano Detener crecimiento multiplicación / proliferación agentes microbianos. BACTERICIDA. Quimioterápico / antimicrobiano mata bacterias .

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7 PENICILINAS Obtienen: Cultivo / Fermentación Penicillium notatum
chrysogenum Principal representante: Penicilina G cristalina

8 Primeras Penicilinas: Tiempo Acción Corto
HISTORIA Primeras Penicilinas: Tiempo Acción Corto Administración: Vía Parenteral Exquisitamente Dolorosa

9 “Adicionar vehículo oleoso prolongar tiempo acción penicilinas”
HISTORIA Romansky investigador soviético sugirió: “Adicionar vehículo oleoso prolongar tiempo acción penicilinas” Agrego: Procaína / Benzatina

10 1 Tiazolidínico 1 Beta Lactámico
ESTRUCTURA QUÍMICA Núcleo básico: Acido 6-amino-penicilánico : 2 anillos 1 Tiazolidínico Beta Lactámico

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12 ORIGEN Y VALORACIÓN Valoración penicilinas naturales:
Unidades Internacionales (UI) UI: Equivalente actividad 0.5 microgramos de penicilina G pura (Londres) En principio: Unidad Oxford.

13 FARMACODINAMIA Acción bactericida Penicilinas captadas: PBP (PUP)
Inactivan Transpeptidasas Inhiben entrecruzamiento subunidades peptidoglicanos

14 Diferencias Estructurales
Microorganismos Micobacterias Gram + Gram - Micoplasmas Colesterol Lipoproteinas Lipoglicano Lipo Arabino Manano Porinas Peotidoglicano Acil-Lipidos Fosfolipidos LPS Arabino Galactano Acido Micolico

15 ESTRUCTURA GRAM

16 FARMACODINAMIA Diferencia presiones: Bacteria / Líquido (Isosmótico)
Pared celular rompa (bacteria indefensa) Protoplasma exterior (Desintegra)

17 Mecanismos Resistencia

18 Mecanismos Resistencia

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20 FARMACOCINÉTICA Penicilinas Naturales Absorción:
30% ( ) plasmáticas (insuficiente) No VO Inactivadas acidez gástrica

21 FARMACOCINÉTICA Absorción : Vía Parenteral Penicilina G cristalina:
Vía Endovenosa Penicilina Procaínica / Benzatínica : Vía Intramuscular

22 Circulan unidades PP proporción variable.
FARMACOCINÉTICA Distribución: Circulan unidades PP proporción variable. Penicilinas Naturales (PN): Unen PP 50% Penicilinas Biosintéticas (PB) PP 80 / 90%

23 FARMACOCINÉTICA Compuestos formados proteínas:
No estables / laxa / débil Desprenden = Circulación. ( ) PP eficaces varían: PN: 0.03 UI por ml. PB: 10 veces mayores (0.3 UI/ml)

24 Amplia tejidos / órganos.
FARMACOCINÉTICA Distribución: Amplia tejidos / órganos. Difunden: + PB - PN (mayor espectro)

25 Barrera presentan Meninges “ Inflamadas “ No:
Humores / Líquidos corporales Presencia líquido pleural / peritoneal = Escasa PN Mayor = Ampicilina.

26 FARMACOCINÉTICA No: Llegan Humor Acuoso / Humor vítreo. Eliminación:
Riñón % Resto por vías secundarias: Bilis, heces, sudoración, secreción lacrimal secreción láctea, etc.

27 10% Filtración Glomerular.
Eliminación vía renal : 90% Resorción Tubular 10% Filtración Glomerular.

28 Sensibles acción penicilinas espiroquetas:
Menos sensibles: Actinomices bovis Leptospira Estreptococos Sensibles acción penicilinas espiroquetas: T. pallidum T. caracatum

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32 Penicilinas indicadas padecimientos infecciosos:
Infecciones aparato respiratorio Amigdalitis Faringitis Faringoamigdalitis Laringitis

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35 Traqueitis Traqueobronquitis
Estafilococos: Traqueitis Traqueobronquitis Bronquitis Neumonía Bronconeumonía Pleuritis Pleuresia: estreptococo estafilococo neumococo. Lobar

36 Infecciosos GU: Glomerulonefritis, pielonefritis uretritis gonocóccica
Cardiovascular : Endocarditis (fiebre reumática) Dermatológico: Erisipela.

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40 ASOCIACIÓN PN Comercio se asocian entre si. Penicilina G cristalina +
Penicilina Procaínica = Penprocilina Penicilina Benzatínica = Benzetacil

41 Establecer Sinergismo Suma
Objetivo: Establecer Sinergismo Suma 2) Concentraciones plasmáticas eficaces 3) Corto plazo / Lapso mayor.

42 ASOCIACIÓN Otra asociación: Ampicilina + Dicloxacilina
Penicilina amplio espectro + penicilina resistente B- Lactamasa (panac; ampliclox) Tratar cepas penicilinoresistentes.

43 INDICACIONES Sensibles acción penicilinas Gram (+)
Streptococos pyogenes Streptococos viridans Corynebacterium Bacillus antracis.

44 Entre Gram (-) Gonococo Meningococo Haemophilus ducreyi

45 Presentación penicilinas variada
PRESENTACION Y DOSIS Presentación penicilinas variada PN: Inyectables Frasco ámpula / viales: 400, ,000 UI solas / asociadas

46 PRESENTACION Y DOSIS PN (Penprocilina) Amp 400,000 UI c/12 hrs.
IM menores 1 año Contraindicadas. Amp 800,000 UI: Niños Adultos 12 hrs IM / Infecciones leves / moderadas.

47 PREPARADOS Y DOSIFICACION
Penicilina G cristalina: Amp 1, 5, 10 millones UI (IV) Penicilina procáinica: Amp ; ; UI (IM) Penicilina benzatínica: Amp ; UI (IM) Penicilina V: Tabl 250; 500mg 25-50mg/ Kg peso / día (VO)

48 TOXICIDAD Penicilinas antibióticos menos tóxicos Inocuidad
Demostrado adulto función renal capaz Soporta 100 millones diarios penicilina

49 TOXICIDAD Reacciones inmediatas. Reacciones aceleradas.
Hipersensibilidad / Alergia 3 categorías: Reacciones inmediatas. Reacciones aceleradas. Reacciones tardías.

50 Reacciones Inmediatas
0 - 30” Angioedema Rinitis Urticaria Broncoespasmo Hipotensión Anafilaxis

51 Reacciones Aceleradas
30 min hrs Urticarias Angioedema Enfermedad Suero

52 Reacciones Tardías Post 72 hrs. Fiebre Eosinofilia Exantemas
Sx. Steven Jhonson Enfermedad Suero Linfoadenopatias

53 Penicilinas VO colaterales indeseables:
Estomatitis Glositis Lengua negra Lengua pilosa

54 Penicilinas Biosintéticas
Ácido Resistentes Resistentes Penicilinasa / Beta Lactamasa Oxacilina. Cloxacilina. Dicloxacilina. Flucloxacilina. Meticilina. Difenicilina. Nafcicilina. Penicilina V. Feneticilina. Propicilina. Fenbenicilina

55 Penicilinas Amplio Espectro
Ampicilinas Ampicilina Pivampicilina Bacampicilina Hetacilina Amoxicilina Penicilinas Antipseudomonas Carboxipenicilinas Carbenicilina Ticarcilina Ureidopenicilinas Azlocilina Mezlocilina Piperacilina

56 Derivadas PN + Grupo Amino posición α
AMPICILINA Pertenece junto: Amoxicilina Becampicilina Pivampicilina Grupo: Aminopenicilinas Derivadas PN + Grupo Amino posición α

57 AMPICILINA

58 INDICACIONES TERAPÉUTICAS Infecciones Vías Respiratorias Superiores
Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae. Haemophilus influenzae Provocan: Sinusitis. Otitis Media Exacerbacion Bronquitis Epiglotitis.

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62 Infecciones IVU Meningitis Entero bacterias E. coli. Enterococos.
H. influenzae. S. pneumoniae. N. meningitidis. L. monocigotenes.

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64 Infecciones Salmonella. Dosis altas: 12 g / día adultos
Bacteriemia Enfermedades focos metastáticos Síndrome Fiebre Entérica.

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66 FARMACOCINÉTICA Absorción: VO medio ácido 0.5 gr.
Absorción incompleta: consumen alimentos. ( ) plasmáticas: 3 mg/ml 2 horas.

67 FARMACOCINÉTICA Administración:
IM g = ( ) máximas mg/ml Respectivamente hora: Cifra disminuye exponencial Vida media: 80 min.

68 FARMACOCINÉTICA Disminución grave función renal:
Prolonga penicilina plasma. Diálisis Peritoneal No eficaz eliminarla sangre Hemodiálisis Expulsa promedio 40% Reservas corporales ampicilina 7 h.

69 FARMACOCINÉTICA Disfunción Renal : Ajustar la dosis del fármaco.
Ampicilina: Aparece Bilis recirculación entero hepática Excreta: Heces

70 FARMACODINAMIA Distribución: ( ) PP 10-30%
Organismo Plasma Líquido Pleural Peritoneal Barrera Placentaria Excretada: Leche Materna

71 FARMACODINAMIA LCR Meninges intactas: 5% niveles plasmáticos
Meninges Inflamadas : ( ) aumenta 50%. Tabls: 250; 500mg Comprimidos: 1gr. Susp: 125, 250, 500mg Iny: 500 mg; 1g. Dosis varia: Gravedad infección Función renal / Edad.

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74 PRESENTACIÓN Y DOSIS Neonatos (hasta 1 semana de vida):
25 a 50 mg/Kg. peso, 12 h Niños 3 a 4 años 100 a 200 mg/Kg. día 3 fracciones y mayorcitos en 4 fracciones. Adultos, enfermedades leves, moderadas 1 a 4 g diarios fracciones c /6 h Infecciones graves 6 a 12 g/Día Vía Parenteral.

75 PRESENTACIÓN Y DOSIS Para tratar meningitis en niños
400 mg/Kg peso / día / parenteral (partes iguales c / 4 hrs.) Adultos 12 g al día por vía parenteral.

76 Alopurinol Erupción cutánea paciente hiperuricémico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Alopurinol Erupción cutánea paciente hiperuricémico. Antibióticos bacteriostáticos Cloranfenicol, Eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas pueden interferir el efecto bactericida de penicilinas. Anticonceptivos Orales Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado intermedio. Probenecid Reduce secreción tubular renal de AMPICILINA, y mayor nivel sanguíneo o toxicidad por AMPICILINA.

77 Penicilina / Cefalosporinas
Contraindicaciones: Pacientes alérgicos: Penicilina / Cefalosporinas No: Infecciones virales Leucemia Reacciones secundarias: Erupciones cutáneas Trastornos GI.

78 •Diagnóstico y manejo de la infección aguda de vías aéreas superiores en pacientes mayores de 3 meses hasta los 18 años de edad. • IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones •IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida Diagnóstico y tratamiento de la faringoamigdalitis aguda • IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones • IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida Prevención y diagnóstico oportuno de fiebre reumática • SSA , ER- Evidencias y Recomendaciones, 830 KB descargar • SSA , RR- Guía de Referencia Rápida, 495 KB descargar

79 Diagnostico y tratamiento de la endocarditis infecciosa
• IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones • IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida Diagnóstico y tratamiento de la ruptura prematura de membranas en pretérmino • SEDENA , ER- Evidencias y Recomendaciones • SEDENA , RR- Guía de Referencia Rápida Prevención, diagnóstico y tratamiento de las infecciones odontogenicas causantes de infecciones cervicofaciales en los tres niveles de atención •ISSSTE , ER- Evidencias y Recomendaciones •ISSSTE , RR- Guía de Referencia Rápida

80 Diagnóstico y tratamiento de escarlatina
IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida Diagnóstico, tratamiento y seguimiento de la sífilis congénita en el primero y segundo nivel de atención. SSA , ER- Evidencias y Recomendaciones SSA , RR- Guía de Referencia Rápida